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酮替芬 ( Ketotifen )

别名：噻庚酮、噻哌酮、哌啶环庚酮、苯环庚噻吩、喘孝定、甲哌噻庚酮、富马酸酮替芬、甲派噻庚酮、敏喘停、萨地同、司敏乐、噻喘酮、克脱吩、噻苯酮、Zaditen

1 药理作用展开收起

本品兼有很强的H ₁受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用。其抗组胺作用较氯苯那敏约强10倍且具长效。另一方面，不仅抑制支气管黏膜下肥大细胞释放组胺、SRS-A，而且也抑制血液中嗜碱粒细胞释放组胺、SRS-A，抗过敏作用较色甘酸钠强。人体研究表明，本品不仅能阻抑
Ⅰ型变态反应中嗜碱粒细胞和肥大细胞释放组胺、SRS-A等过敏反应介质，在
Ⅲ型变态反应中对中性粒细胞也有作用。酮替芬能阻抑多种细胞中多种介质的释放，主要抑制新生的膜衍生介质如SRS-A、前列腺素、血栓素β ₂、血小板激活因子等，对现成的颗粒介质如组胺的释放亦有阻抑作用。此外，对已释放介质有拮抗作用，这也是与色甘酸钠不同的。总之，本品兼有变态反应性疾病的预防及治疗的双重功能。同时也能抑制细胞的趋化作用和炎症反应。

2 药动力学展开收起

口服后迅速自胃肠吸收，血浆药物浓度达峰时间为0.5～2h。可分布于支气管、肺、肝、肾等组织及血液中，可透过-血脊液脑屏障进入脑脊液。成人单剂量1mg顿服，约30min后达血浆药物浓度峰值，作用持续约12～13h，血浆半衰期约10h以上。组织中浓度较血浆药物浓度高2～6倍。主要在肝脏代谢，以葡萄糖醛酸结合的代谢物和部分原形药物由尿液和粪便中排出，约24h全部排出体外。其中大部分与葡萄糖醛酸结合，10%为脱甲基化。

3 适应症展开收起

本品为哮喘预防药，对各型哮喘有一定预防发作的效果，总有效率为66%～70%。对儿童型哮喘疗效优于成人型哮喘，在用药后哮喘发作的频率、持续时间和严重程度均减轻。对糖皮质激素依赖型哮喘者，可减少糖皮质激素的用量。对运动性哮喘疗效欠佳。也可用于治疗外阴瘙痒。皮肤科用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性皮炎等，另外也用于过敏性哮喘及过敏性鼻炎，对过敏性哮喘的预防效果优于色甘酸钠。

4 禁忌症展开收起

早期妊娠妇女，哺乳妇女禁用。3岁以下儿童免用本药。正在服用降糖药者禁用。

5 不良反应展开收起

有轻度头昏、口干、嗜睡、困倦、胃肠道反应等，1周后可自行减轻或消失。过量可致昏睡、恶心等反应，应酌情对症处理，必要时可采取洗胃，催吐等措施，并以支持疗法直至症状缓解。个别患者用药后可出现过敏症状，主要表现为皮疹瘙痒，局部皮肤水肿等，遇此情况应及时停药。

6 注意事项展开收起

1.驾驶员、机械操作者、高空作业者慎用。
    2.急性哮喘，应先使用支气管扩张药控制后再使用本品与本品合用。
    3.严重肝肾功能不全者剂量酌减。
    4.本品与口服降血糖药合用时，少数糖尿患者可见血小板减少，故二者不宜合用。

7 用法用量展开收起

口服：成人每次1mg，每天2次。6～12岁儿童每次0.5mg，每天1～2次。4～6岁儿童每次0.4mg，每天1～2次。

8 药物相互作用展开收起

1.与抗组胺药物有一定协同作用。
    2.与激素配伍应用时可明显减少激素的用量。
    3.本药可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应。
    4.与其他中枢神经系统抑制药合用，可增强中枢抑制作用。
    5. 乙醇可增强本药的中枢抑制作用，合用时应减少剂量。
    6.与镇静安眠药有一定的协同作用，同用时可加强困倦乏力等症状。
    7.不宜与口服抗糖尿病药物配伍(可出现血小板减少)。

9 医保代码展开收起

445

10 报销剂型展开收起

口服常释剂型

11 报销类别展开收起

乙类

12 专家点评展开收起

本品为一种新的抗变态反应药。可抑制组胺及其他炎性介质释放，抗组胺作用比扑尔敏强10倍。同时尚有抗5-羟色胺和胆碱能作用。对
Ⅰ型和
Ⅳ型变态反应均有效。口服吸收良好，作用时间较长，临床用于过敏性、混合性哮喘、过敏性气管炎、湿疹、皮炎等，也可用于治疗外阴瘙痒。酮替芬对各型哮喘有一定的防治效果，对儿童哮喘疗效最好。对过敏性鼻炎、外源性哮喘和成人慢性哮喘均有较明显的防治效果，服药12周时效果最佳。对皮质激素依赖性哮喘，用本药治疗时，可以减少皮质激素的用量。具有镇静作用，不改变睡眠时的氧饱和度（SaO₂），很适合夜间发作的哮喘。不良反应较轻，在疗效的最初几天内，可出现轻微疲倦、嗜睡、头晕、口干、纳差等症状，一般可在一周内自行减轻，不必停药。对驾驶员、高空作业或操纵精密仪器者，可慎用或避免使用。患者的血象、心电图、肝功能、肾功能均无明显变化，有的长期用药达6～24个月，但查其血象及肝肾功能仍属正常。本品起效较慢，但维持时间长，作用强，价格便宜。

13 相关疾病展开收起

｜变态反应性鼻炎｜荨麻疹｜湿疹｜外阴瘙痒症｜

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