本品为?2受体激动药。其主要药理作用特点为: 1.支气管扩张作用:动物试验表明,本品对?2受体的选择性及松弛支气管平滑肌作用较异丙肾上腺素、沙丁胺醇、丙卡特罗为强,支气管哮喘成年病人口服本品50δg,1h后肺功能检查明显改善,作用可持续6h以上;2.抗过敏作用:本品对致敏豚鼠肺组织的抗原-抗体反应引起的组胺和SRS-A的释放具有剂量相关性抑制作用(体外),而对大鼠被动皮肤以及皮内给予右旋糖酐后出现的过敏样反应,其抑制作用较异丙肾上腺素、沙丁胺醇、丙卡特罗强,支气管哮喘成年人口服本品50δg,可抑制由变应原引起的速发型皮内反应: 3.祛痰作用:能使患实验性亚急性支气管炎的兔痰液粘度降低,使鸽的纤毛运动增加。可降低慢性支气管炎及支气管哮喘病人痰的粘度,增加纤毛运动,使粘痰易于排出。
口服后在小肠内吸收良好。健康成年男子口服本品50δg时,吸收迅速,2v3h后达高峰浓度,t1/2为19.5h,尿中排泄率24h为42.7%,72h为64.3%。
与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类合用时可诱发心律失常甚至心跳停止,应避免并用
药物向大鼠母乳移行,故授乳妇女慎用;甲亢、心脏病及糖尿病患者慎用。
副作用发生率为12.7%。偶见心动过速,心律失常,震颤,头痛,步履不稳,嗳气,皮疹,瘙痒感,口渴等。
孕妇、哺乳期妇女及小儿慎用;甲亢、高血压及心脏病患者慎用;与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类合用时可诱发心律失常甚至心跳停止,应避免并用;如按用法用量正确使用仍未显效时,可认为本品不适用,应停药;如过量连续使用,可引起心律失常、甚至心脏停搏。
口服:每日2次,每次50δg,于早晨及睡前各服1次。
与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类合用时可诱发心律失常,甚至心搏停止,故应避免并用。
成人支气管哮喘的双盲、对照认为本品有效。支气管哮喘顿服获改善以上疗效者49.1%(52/106),轻度改善以上者75.5%。(80/106)。连用获改善以上疗效者43.6%(161/369),轻度改善以上者79.4%(293/369)。慢性支气管炎连用分别为39.5%(60/152)及73.7%(112/152)。肺气肿连用时为35.4%(29/82)与67.1%(55/82)。不良反应的发生率为12.7%(102/805)。
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