本品可抑制细胞内磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP含量，而cAMP又可激活蛋白激酶，从而又激活蛋白磷酸化酶，促进蛋白质磷酸化，由此而介导一系列生化和生理反应。使用小剂量时，作用于大脑皮质高位的中枢，促使精神兴奋，改善思维，消除疲劳，减轻睡意，提高大脑对外界的感应性。大剂量有扩张支气管作用，但较茶碱弱；此外，还有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用。同时，又可舒张外周小动脉，与其兴奋血管运动中枢相对抗，故血压变化不大。本品还增加肾小球的血流量，减少肾小管的重吸收，有利尿作用，但作用不如利尿剂显著。本品的不良反应多由于使用大剂量所致。

本品口服后容易吸收。胃肠道吸收快但不规则，进入中枢神经快，透过胎盘，同时也出现于唾液和乳汁，分布容积为0.61L/kg。体内无蓄积。t_1/2Ω一般为3.5h，t_1/2?为6h。血药浓度及其相应的峰值随用量而异，在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出，尿液中仅有1%ｖ2%为原形。

1.主要用于对抗急性感染中毒和中毒所引起的中枢性循环衰竭和呼吸衰竭。
    2.防治未成熟初生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。
    3.与麦角胺合用治疗偏头痛，与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂用于一般性头痛。
    4.与溴化物合用于神经官能症，使大脑皮质的兴奋过程和抑制过程得到调节而恢复平衡。

1.对本品过敏者、哺乳者禁用。
    2.孕妇、婴幼儿、急性心肌梗死患者、溃疡者禁用。

1.小剂量时一般未见不良反应，易感者可能出现轻度恶心、头痛或头痛、头痛、焦躁不安、过度兴奋、肌肉震颤、耳鸣、心悸，甚至肌肉抽搐、惊厥，但罕见致死性中毒。成人致死量一般为10g，其时血药浓度为60ｖ160δg/ml，尿内出现管型或红细胞，有死于肝性脑病的报道。
    3.增加胃酸分泌，加重胃溃疡。
    4.孕妇大量摄入本品可引起流产、早产。

糖尿病、脑疝、高血压、心脏病患者慎用。过量时可兴奋脊髓，引起强直性惊厥。

口服：每次0.1ｖ0.3g，每天3次。极量0.8g，每天3次。解救中枢抑制：肌内注射或皮下注射安钠咖（苯甲酸钠0.13g＋咖啡因0.12g），每次0.25ｖ0.5g，依病情2ｖ4h后可重复注射。

1.口服避孕药、西咪替丁、部分喹诺酮类抗菌药能减缓咖啡因的体内清除，导致作用增强和不良反应的增加。
    2.咖啡因的浓度。
    3.咖啡因与乙醇无对抗效应。
    4.本品广泛在肝内经P₄₅₀代谢，凡酶诱导剂或酶抑制剂均可影响本品代谢。

本品口服易于吸收，小剂量能增强大脑皮质兴奋过程，振奋精神，减少疲劳。剂量增大可兴奋呼吸中枢和血管运动中枢。主要用于药物引起的呼吸抑制。目前，临床上主要是与麦角胺合用治疗偏头痛，而很少作为中枢神经系统兴奋剂应用。

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