本品是肾上腺素的前体药物。其脂溶性更强，更易渗入前房。在眼内被酶水解成肾上腺素。通过减少房水产生及增加房水排出而发挥降低眼压作用且不产生瞳孔缩小或调节痉挛。疗效比肾上腺素好且副作用小。

本品可透过房水进入前房。

眼部应用的适应证与 肾上腺素相同。但本品眼部应用的浓度仅为 肾上腺素的1/20～1/10，其不良反应的发生率明显低于 肾上腺素，故用于 开角型青光眼及 高眼压控制，可作为 肾上腺素的前体代用药，对其他 青光眼药物疗效不佳者亦可用本品替代或加用本品。本品还具有很好的抗过敏作用，抑制被动性 过敏反应的作用为 肾上腺素的6倍。与 肾上腺素相比，地匹福林增加了两个特戊 肾上腺素分子，可减轻药物氧化，防止染色的氧化产物形成，因此可用亲水软性角膜接触镜浸泡后戴于眼部。

闭角型 青光眼、严重心血管疾病和对本品过敏者禁用。

常见烧灼或刺痛感、 畏光、目眩、对光敏感不适，长期应用可出现结膜色素沉着、 肾上腺素的各种全身反应(如 心跳加快、血压升高、发抖及出汗等)，在治疗无晶体眼时，可能发生 黄斑囊样水肿，停用可恢复。

1.孕妇和哺乳期妇女慎用。
    2.戴隐形眼镜者不宜使用。
    3.驾车者及机械操作者有出现视觉障碍危险。
    4.其他注意事项同 肾上腺素。

点眼：
    1.青光眼治疗初期：0.1%溶液，常用量为12小时1滴，也可用亲水软性角膜接触镜浸泡后佩戴。
    2.替代治疗：从其他非肾上腺素类抗青光眼药物转用本品时，第1天使用原药物并加用本品(每12小时1滴)。

与 毛果芸香碱、 卡巴胆碱、 碘依可酯或 乙酰唑胺合用，可增强疗效。