本品的作用机制、抗菌谱和耐药性均与头孢唑啉相似。对革兰阳性球菌和部分革兰阴性杆菌有抗菌作用，尤其是对溶血性链球菌和肺炎链球菌的作用较为突出。对大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白菌和流感嗜血杆菌均有较好的活性。对肠球菌属、铜绿假单胞菌、肠杆菌属和脆弱拟杆菌耐药。

本品的药代动力学性质与头孢噻吩相似。由于肌内注射部位的疼痛，常静脉注射给药。静脉给药1g以后，C_max为40ｖ70δg/ml。45%ｖ50%的头孢匹林与血浆蛋白结合。表观分布容积为0.13±0.05L/kg。药物可进入许多组织和体液，但即使在感染存在时，脑脊液中仍不能达到有效的治疗浓度。该药能透过胎盘屏障。40%或40%以上的药物被代谢为活性较小的去乙酰代谢物。母体药物与代谢产物大部由肾小管分泌的形式经肾脏排泄，半衰期为35ｖ50min。肾功能减退患者的半衰期延长，应注意调整给药剂量。

临床对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌或肺炎克雷白菌所致的呼吸道或泌尿系感染有较满意的疗效，大剂量对对感染性心内膜炎、败血症和化脓性脑膜炎有效。

参见：头孢唑林

少数用药患者有转氨酶升高，偶有白细胞和血小板减少的情况发生。

肌内(深部)或静脉注射给药。
    1.成人，每天2ｖ12g，每4ｖ6小时1次，常规剂量为每4ｖ6小时0.5或1g，重症感染患者，剂量可达每4小时2g。
    2.儿童和3月龄以上婴儿：每天40ｖ80mg/kg，每6小时1次。
    3.肾功能不全患者用药剂量调整方案：肌酐清除率每分钟80ｖ50ml，每6小时0.5ｖ2g；每分钟50ｖ10ml，每8小时0.5ｖ2g；小于每分钟10ml，每12小时0.5ｖ2g。

丙磺舒能阻滞本品的排泄，使有效浓度维持时间较长。

本药抗菌谱广，临床对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌或肺炎克雷白菌所致的呼吸道或泌尿系感染有较满意的疗效。

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