健康受试者每天每眼一次滴入本品1滴,持续2周。血药浓度在给药10min后达峰值,多数受试者的血药浓度在给药1.5h内降至检测限以下。7天与14天的平均峰浓度(Cmax)和平均药时曲线下面积(AUC0v24h)相似,分别为0.08ng/ml和0.09ng/ml,表明在给药第1周内血药浓度即达稳态。本品在组织内的稳态分布容积为0.67L/kg。眼部给药到达系统循环后,血液循环中的主要形式是药物原形。本品经氧化、N2去乙基化和葡萄糖醛酸化后产生多种代谢产物。6例健康受试者静注放射性本品3.12δg/kg,最大血药浓度为12.2ng/ml,消除相半衰期约为45min,全血清除率为1.5L/(kg·h),67%的药物由尿液清除,25%由粪便排出。