其作用机制与6-MP相似，是一种抗核酸代谢的细胞周期特异性药物。由于本药在酸性环境和遇巯基化合物时易分解成6-MP，而肿瘤组织较正常组织pH值低，巯基化合物含量较高，故可能对肿瘤组织有一定的选择性作用。本药抗瘤谱广，毒性小、显效快，并可注射给药。

口服吸收迅速，能分布各种体液中，但通过血-脑脊液屏障较少，主要在肝脏代谢，有少部分以原形从尿排出。

1.绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。
    2.急性或慢性白血病。
    3.头颈部癌、原发性肝癌等。

已知对本品高度过敏的患者禁用。

1、胃肠道反应可见恶心、呕吐、口腔粘膜炎症；
2、骨髓抑制表现为血小板和白细胞减少，但较巯嘌呤缓和；
3、有肝功能损伤者可出现黄疸；
4、敏感病人可有血尿酸过高，尿酸结晶及肾功能障碍。

参见巯蝶呤。

1.静脉滴注或静脉注射：(1)白血病，4ｖ5mg/kg，溶于生理盐水或5%葡萄糖注射剂，每天1次，10ｖ14天为1个疗程。绒毛膜上皮癌：每天8ｖ10mg/kg，10天为1个疗程。
    2.肌内注射或瘤体内注射：200mg溶于生理盐水中，每天1次，6次为1个疗程。
    3.鞘内注射：每次100ｖ200mg，隔1ｖ2天注射1次，5次为1个疗程。
    4.腔内注射：胸腔内注射时，尽量抽净胸腔积液后注入本品1.2g(溶于生理盐水30ml中)，每周1ｖ2次，5次为1个疗程。
    5.小儿用法：静脉注射或静脉滴注，每天3ｖ5mg/kg，溶于生理盐水或5%葡萄糖注射剂中，10ｖ14天为1个疗程。

参见：巯嘌呤

本品为巯嘌呤的水溶性衍生物，作用类似巯嘌呤。

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