本品作用于30S或50S核糖体亚基,抑制细菌蛋白质的合成而抑制细菌生长。本品为多肽类抗生素,抗菌谱较窄,对结核杆菌有较强的抑制作用,MIC为0.6v10δg/ml,较链霉素弱,但比对氨基水杨酸钠强。对异烟肼和链霉素耐药菌株仍有效,与卡那霉素和链霉素有部分交叉耐药,而对卷曲霉素则呈完全交叉耐药,单独应用极易发生耐药性,可与其他抗结核药物联合应用治疗复治病例,但已被卷曲霉素所取代。
口服不吸收或吸收较差,单剂量0.5g或1g肌内注射后,血浆药物浓度达峰时间为1v2h,血浆峰浓度为22v43δg/ml。不易透入脑脊液、胸腔积液和腹腔积液,脑膜炎时,脑脊液浓度为血浆浓度的25%v50%。血浆半衰期为3v4h,大部分经肾由尿液中排出,24h内排出剂量的65%v100%。
不可与链霉素等氨基糖甙抗生素合用。
对肾及第八对颅神经毒性大,肾功能减退者禁用。
本品注射有局部疼痛或硬结,毒性较链霉素大,常见对肾和第8对脑神经的损害,在治疗1个月中约有10%v20%的患者出现听力障碍。 1.常见有蛋白尿、管型尿、血尿、脓尿、非蛋白氮潴留,特别是前庭功能的损害更明显。 2.少见出现过敏反应,如皮疹、药物热、水肿、发热、眩晕、嗜酸粒细胞增多等。 3.静注或腹腔注射可导致呼吸暂停的严重反应。
(1)副作用类似氨基糖苷类,可有显著的肾毒性,表现为尿素氮升高、肌酐清除率降低、蛋白尿、管型尿等,必须认真观察,必要时应停药,一般症状停药后可恢复。 (2)对第八对颅神经有损害,一般在用药至2~4月时可出现前庭功能障碍,而听觉损害则较少见。 (3)有一定的神经肌肉阻滞作用。 肾功能减退者忌用,禁与链霉素同用。 (4)不供儿童应用。对孕妇应禁用,哺乳期应慎用。 (5)细菌对本品与氨基糖苷类和其他同类抗生素(如紫霉素)间可有不完全的交叉耐药性。
肌注: 1.成人每次1v2g,每周2次。 2.儿童每天20v40mg/kg,分2次给予,每周2次。
与对听神经有损害的药物如链霉素、卡那霉素、庆大霉素或利尿剂等合用,可加重对听神经的损伤,不宜联合应用。单独应用本品细菌易产生耐药性,应与其他药物合用。
本品为二线抗结核病药,抗菌谱较窄,仅对结核杆菌有效,对其他革兰阴性、阳性菌均无效。临床主要用于链霉素、异烟肼治疗无效的结核病。
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