庆大霉素是一种氨基糖苷类药。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性。本药可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白，然后经转运系统通过细胞膜进入细胞内，并不可逆地结合到分离的核糖体30S亚基上，导致A位的破坏，进而:1.阻止氨tRNA在A位的正确定位，尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合，从而干扰功能性核糖体的组装，抑制70S始动复合物的形成。
    2.诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配，引起完整核糖体的30S亚基错读遗传密码，造成错误的氨基酸插入蛋白质结构，导致异常的、无功能的蛋白质合成。
    3.阻碍终止因子与A位结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70S完整核糖体解离。
    4.阻碍多核糖体的解聚和组装过程，造成细菌体内的核糖体耗竭。本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)属、大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属、奈瑟菌、金黄色葡萄球菌(不包括耐甲氧西林菌株)有较强的抗菌活性。本药对链球菌(包括化脓性链球菌、 肺炎球菌、粪链球菌等)、厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌无效。

庆大霉素肌内注射后吸收迅速而完全，局部冲洗或局部应用后也可经身体表面吸收一定药量。肌内注射或静脉滴注后，30～60min血药浓度达峰值。成人一次肌注1mg/kg，平均血药浓度峰值约为4μg/ml；一次静脉滴注80mg，平均血药浓度峰值可达4～6μg/ml。婴儿单次给药2.5mg/kg，平均血药浓度峰值可达3～6μg/ml。 发热或大面积烧伤患者，血药浓度可能会降低。本药分布容积为0.2～0.25L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，其中5%～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中蓄积。尿液中药物浓度较高，支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中浓度较低。药物可透过胎盘屏障，在脐带血中药物浓度与母体中血药浓度相近。本药蛋白结合率很低。成人半衰期为2～3h；小儿为5～11.5h；肾功能减退者为40～50h； 发热、贫血、严重烧伤患者或合用羧苄西林的患者半衰期可缩短。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出。24h内约排出给药量的50%～93%，尿中浓度要超过100μg/ml。血液透析或腹膜透析可有效清除药物。

1.适用于治疗敏感菌所致的新生儿脓 毒血症、 败血症。
    2.适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、 腹膜炎、 胆道感染等。
    3.适用于治疗敏感菌所致的泌尿生殖系统感染(除外单纯性 尿路感染初治)。
    4.适用于治疗敏感菌所致的皮肤及 软组织感染、 烧伤感染等。
    5.口服可用于肠道感染或结肠手术前准备6.肌内注射并联用 克林霉素或 甲硝唑可用于减少结肠手术后感染发生率。
    7.鞘内注射可作为铜绿色假单胞菌或葡萄球菌所致严重中枢 神经系统感染( 急性化脓性脑膜炎、 脑室炎)的辅助治疗。
    8.本药也可用于治疗 利斯特菌病。
    9.本药 滴眼液适用于凝固酶阴性和阳性葡萄球菌、铜绿色假单胞菌及大肠杆菌、 肺炎杆菌及其他革兰阴性杆菌及淋球菌等所致 结膜炎、 角膜炎、 泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等。

1.对本药或其他氨基糖苷类药过敏者；2.孕妇(尤其在妊娠的头3个月内)。

本药不良反应与 卡那霉素相似，但因剂量小，故不良反应较轻。用量过大或疗程较长时仍可发生耳、肾毒性。
    1.发生率较高的有 听力减退、 耳鸣或耳部饱满感、步履不稳、 眩晕等耳毒性症状以及 血尿、 蛋白尿、排尿次数明显减少、极度口渴等肾毒性症状。
    2.发生率较低的有 呼吸困难、 嗜睡、极度软弱 无力等神经肌肉阻滞症状。
    3.有报道口服给药可引起 恶心、 呕吐、 食欲减退等 胃肠道症状。
    4.曾有报道本药全身应用合并鞘内注射时可引起腿部 抽搐、皮疹、 发热和全身痉挛等症状。

1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
    2.慎用:(1) 脱水患者( 脱水患者血药浓度增高，可增加产生毒性反应的可能性)；(2)第8对脑神经损害患者；(3) 重症肌无力或 帕金森病患者；(4)肾功能损害患者；(5)哺乳期妇女；(6)儿童及老年、体弱患者；(7)接受肌肉松弛药治疗患者。
    3.少数患者用药后可出现 丙氨酸氨基转移酶、 天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及 血清乳酸脱氢酶浓度的测定值升高。

1.成人:(1)口服给药：用于肠道感染或术前准备，每次80～160mg，每天3～4次。(2)肌内注射：
    ①一般剂量:每次80mg(8万单位)，每天2～3次，间隔8h；或1～1.7mg/kg，每8小时1次；共7～14天。
    ②单纯性 尿路感染:体重低于60mg，每次3mg/kg，每天1次；体重超过60mg者，每次160mg，每天1次；或每次1.5mg/kg，每12小时1次。(3)静脉滴注：剂量同肌内注射；将每次剂量加入0.9%生理盐水或5%葡萄糖液50～200ml中，使药物浓度不超过1g/L(碱基)(相当于0.1%的溶液)，在30～60min内缓慢滴入。(4)鞘内或脑室内注射：每次4～8mg，每2～3天1次。将每次剂量(浓度为2g/L)抽入5ml或10ml的无菌针筒内，进行 腰椎穿刺术后，先留取脑脊液标本送实验室检查，再将装有本药的针筒连接腰椎穿刺针，使相当量的脑脊液流入针筒内，边抽边推，然后将针筒内的全部药液于3～5min内缓缓注入，注入时使腰椎穿刺针略向上倾斜，如脑脊液呈脓性而不易流出时，本药也可用生理盐水注射剂稀释。(5)肾功能不全时剂量:给予首次饱和剂量(1～2mg/kg)后，对肾功能不全者所用维持量可按以下方法调整：
    ①每次剂量不变(1～2mg/kg)，延长给药间隔时间。给药间期＝患者血肌酐值(mg/100ml)×8；
    ②给药间期不变(每8小时给药1次)，减少维持剂量；维持量可按下式计算:每次剂量＝患者体重(kg)×常规用量(mg/kg)/患者血肌酐(mg/100ml)。
    ③也可根据患者肌酐清除率调整用量：肌酐清除率每分钟＞100ml，用成人常用量的100%；肌酐清除率每分钟70～100ml，用成人常用量的85%；肌酐清除率每分钟55～70ml，用成人常用量的65%；肌酐清除率每分钟45～55ml，用成人常用量的55%；肌酐清除率每分钟40～45ml，用成人常用量的50%；肌酐清除率每分钟35～40ml，用成人常用量的40%；肌酐清除率每分钟30～35ml，用成人常用量的35%；肌酐清除率每分钟25～30ml，用成人常用量的30%；肌酐清除率每分钟20～25ml，用成人常用量的25%；肌酐清除率每分钟15～20ml，用成人常用量的20%；肌酐清除率每分钟10～15ml，用成人常用量的15%；肌酐清除率每分钟＜10ml，用成人常用量的10%。(6)透析时剂量:血液透析后可根据感染严重程度，按体重补给一次剂量1～1.7mg/kg。
    2.儿童:(1)口服给药：用于肠道感染或术前准备，每天10～15mg/kg，分3～4次给药。(2)肌内注射：
    ①早产儿或1周以内足月产新生儿:每次2.5mg/kg，每12～24小时1次，共7～14天。
    ②1周以上新生儿或婴儿:每次2.5mg/kg，每12小时1次，共7～14天。
    ③儿童:每次2～2.5mg/kg，每8小时1次，共7～12天。(3)静脉滴注：剂量同肌内注射；将每次剂量加入0.9%生理盐水或5%葡萄糖液50～200ml中，使药物浓度不超过1g/L(碱基)(相当于0.1%的溶液)，在30～60min内缓慢滴入。(4)鞘内或脑室内注射：3个月以上婴儿及儿童每次1～2mg，每2～3天1次。(5)透析时剂量:血液透析后可根据感染严重程度，小儿(3个月以上)按体重补给一次剂量2～2.5mg/kg。

1.与 青霉素G联用可能对粪球菌及其变种如粪球菌、坚忍球菌具有协同抗菌作用。
    2.与 羧苄西林足量联用对铜绿假单胞菌的某些敏感菌株具有协同抗菌作用。
    3.与 碳酸氢钠、 氨茶碱等碱性药联用，可增强抗菌作用，但同时也可能相应增强毒性反应。
    4.与 呋塞米、 依他尼酸等强 利尿药联用可增加肾毒性。
    5.与头孢菌素类联用可增加肾毒性。
    6.与 右旋糖酐同用可增加肾毒性。
    7.与 红霉素等其他有耳毒性的药物联用可增加耳毒性。
    8.与肌肉松弛药或具有此作用的药物(如 地西泮等)联用可增加神经肌肉阻滞作用。