本品是一种第二代H₁受体拮抗药，是特非那定的羧基化代谢物，它选择性地阻断H₁受体，具有良好的抗组胺作用，但无抗5-羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺素作用。动物研究表明，非索非那定在致敏豚鼠可选择性地抑制抗原引起的支气管痉挛；在大鼠可抑制腹膜肥大细胞释放组胺；它没有副交感神经或Ω-肾上腺素受体阻断作用；而且非索非那定没有镇静作用及其他中枢神经系统作用。不会阻断动物心肌细胞的钾通道，不会影响患者心脏功能的潜在的再极化，不会使QT间期延长而产生心脏毒性。

本品口服后快速吸收，1ｖ3小时起效，作用可持续12ｖ24h。单次服用本品120mg，达峰时间为2.6h。进食可延长本品的达峰时间，降低本品的血药浓度峰值及生物利用度。本品的总蛋白结合率为60%ｖ70%，主要与白蛋白及Ω₁-酸性糖蛋白结合，分布容积为5.4ｖ5.8L/kg。少量可以在小肠壁及肝脏代谢，转化成无活性的代谢产物，85%以上以原形排泄，其中80%由粪便排出，约11%由尿排出，尚不清楚本品是否经乳汁排泄。本品消除半衰期为14.4ｖ18h，肾功能不全患者半衰期延长。肝功能不全患者本品药动学无明显变化。血液透析不能有效地从血液中清除本品。

用于慢性特发性荨麻疹及花粉症，季节性过敏性鼻炎。

对本品有高敏反应者禁用。

本品不良反应较少，与其他抗组胺药物相比，本品心脏毒性较小。由于本品不通过血-脑脊液屏障，对中枢神经系统的影响也较小。


1.心血管系统：QT间期延长、心组胺药相比，本品镇静作用较弱。本品对精神运动技能(反应时间、决策及驾驶技能等)影响较小。
    3.泌尿生殖系统：可引起痛经。
    4.消化系统：可引起恶心、消化不良、胆红素浓度降低。
    5.其他：本品治疗时可能出现病毒感染症状(感冒、流感)，本品治疗28天后未发现疗效耐受。


尚无关于本品经乳汁排泄的安全性评价资料，故哺乳期妇女使用本品应谨慎。

1.与高脂饮食同时服用时，本品血药浓度峰值及曲线下面积降低，达峰时间延长。苹果汁、葡萄柚汁、橙汁等与本品合用时，本品疗效降低，可能与这些物质抑制了细胞膜上的阴离子转运多肽对有机阴离子的转运，导致本品吸收减少有关。
    2.本品的妊娠安全性分级为C级。

口服给药。
    1.成人：用于慢性特发性荨麻疹：每次60mg，2次/d。用于花粉症：每次60mg，2次/d，或者每次180mg，1次/d。
    2.肾功能不全及接受透析的患者：每次60mg，1次/d。
    3.儿童：用于慢性特发性荨麻疹：6ｖ11岁儿童，每次30mg，2次/d，也可每次60mg，1次/d；12岁及12岁以上儿童，每次60mg，2次/d。用于花粉症：6ｖ11岁儿童，每次30mg，2次/d；12岁及12岁以上儿童，每次60mg，2次/d，或者每次180mg，1次/d。
    4.儿童肾功能不全时：6ｖ11岁儿童，每次30mg，1次/d；12岁及12岁以上儿童，每次60mg，1次/d。

1.与红霉素、红霉素或酮康唑的药动学无影响，对QT间期也无影响，也不增加不良反应的发生率。
    2.和氟哌利多合用，两药的心脏不良反应相加，增加心脏毒性(QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)。
    3.与含铝、镁的抗酸药合用，可使本品疗效降低，在服用抗酸药前后不应服用本品。
    4.长期使用贯叶连翘对本品的影响极为轻微。

本品显示了很好的临床治疗效果，目前被批准用于治疗季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹，成为治疗上述疾病的一线药物。本品对季节性过敏性鼻炎疗效突出，如一组570例患者，用随机、双盲、安慰剂法观察，服用本品60ｖ240mg/次，2次/d，疗程2周，结果较安慰剂组显著有效，即明显改善各种症状，但对鼻塞等效果不佳。另一组多中心、双盲法观察588例，40ｖ120mg/次，2次/d，疗程2周，结果较安慰剂组疗效显著。与阳性药物比较研究共821例，以双盲、安慰剂对照法，120或180mg/d，结果疗效与西替利嗪10mg/d相当，且两组均比安慰剂组显著有效(P?0.0001)。


对特发性荨麻疹224例，用本品180和240mg/d，共14天，结果较安慰剂组显著有效，可有效缓解慢性特发性荨麻疹的症状达6周。以生活质量改善为指标，经1948例季节性过敏性鼻炎者服用本品60mg/d，结果不仅显著改善症状，而且还能提高生活质量。若与伪麻黄碱合用，两者具有互补治疗作用。从长远考虑本品比氯雷他定能更好地改善病人的生活质量，当与伪麻黄碱合用时，这种作用更加明显。含本品60mg和盐酸伪麻黄碱120mg的Allegra
D缓释片已在美国上市，用于12岁以上的感冒患者(尤其是有鼻塞的患者)，取得显著效果。


本品为特非那定的活性代谢产物，属于第三代抗组胺药物。相对于特非那定，不会导致QT间期延长、尖端扭转型室速等室性心律失常副作用，即使口服剂量为推荐量的几倍或同时服用影响其代谢的药物，也不会引起心脏的毒副作用。本品经广泛研究证实无潜在的致室性心律失常的危险性，而且本品不通过血脑屏障，因此其嗜睡、对精神神经损坏、口干和其他抗胆碱能副作用，与安慰剂组结果类似。

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