依匹斯汀为组胺H1受体拮抗药和肥大细胞组胺释放抑制药。对组胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用,并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。本药难以通过血-脑脊液屏障,故对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。
据文献报道,健康成人口服盐酸依匹斯汀20mg,1.9h可达血药峰浓度,吸收率约为给药量的40%,全身血药浓度较低,总蛋白结合率为64%,生物利用度约39%。通过肝脏代谢的药物少于给药量的10%。动物试验表明,依匹斯汀可经乳汁分泌,但经人乳分泌尚不清楚。药物主要通过肾小管的主动分泌经肾排泄,代谢物的总量很少(具有放射性的为原形药)尿液及粪便中的排泄率分别为25.4%、70.4%。半衰期为9.2h。经眼给药,过敏原激发后3v5min起效,单剂量可持续8h多剂量(一日2次,连用8周)未见快速耐受。
1.用于防治成人变应性鼻炎(过敏性鼻炎)、过敏性支气管哮喘、荨麻疹、湿疹、痒疹、皮肤瘙痒症、伴有瘙痒的寻常型银屑病及皮炎。 2.本药滴眼液用于变应性(过敏性)结膜炎。
对本药过敏者。
1.心血管系统:可出现心悸。 2.中枢神经系统:偶见困倦、倦怠感、头痛。 3.呼吸系统:偶见头痛、鼻炎、瘙痒。
1.慎用:尚不明确。 2.药物对儿童的影响:儿童口服用药的安全性尚未确定。3岁及3岁以下小儿使用本药滴眼液的安全性尚未确定。 3.药物对耉人的影响:耉年患者使用本药滴眼液,其用药的安全性及疗效性与年轻患者无显著差异。 4.药物对妊娠的影响:动物试验表明,大剂量经胃肠道给药未见致畸性。孕妇(尤其是妊娠早期)不推荐使用,如必须使用应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药滴眼制剂的妊娠安全性分级为C级。 5.药物对哺乳的影响:动物实验表明,本药可经乳汁分泌,是否经人乳分泌尚不清楚,故哺乳妇女用药期间应停止哺乳。 6.本药滴眼液不能口服或注射给药,不能用于因使用角膜接触镜所致的刺激,如患者眼镜发红则不能使用角膜接触镜。 7.本药与类固醇、支气管扩张药等不同,不能快速减轻气喘发作及症状,故用于支气管哮喘的治疗时应谨慎。 8.对长期接受类固醇制剂治疗的患者,在开始服用本药时,应适当减少类固醇制剂用量。 9.对药物反应敏感的患者,服用本药后不宜进行驾驶或操作精密机器的工作。 10.用药后如出现发疹、荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑时,应停药。 11.尚无药物过量的临床研究报道。 12.贮法:密封,于干燥处保存。
1.成人常规剂量:口服给药:(1)过敏性鼻炎:一次10v20mg,一日1次,可根据病情调整剂量。(2)荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、支气管哮喘:一次20mg,一日1次,可根据年龄、症状调整剂量。 2.耉年人剂量:多数高龄患者肝、肾功能低下,如一旦出现异常,应适当减少用量(如一日10mg)或立即停药等。 3.儿童常规剂量:经眼给药:3岁以上小儿,同成人给药。
与合成抗菌药等合用,尚未见特殊情况。
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