本品为毒扁豆碱结构改造后的类似物,是强脂溶性胆碱酯酶抑制药。能透过血脑屏障,作用时间长,试用于AD的治疗。
口服易吸收,一次服25v50mg,0.5v3h达血药浓度峰值。生物利用度10%v30%,食物减少依斯的明吸收。口服低剂量(10v30mg)时因其广泛的首关效应,药物体内过程呈非线性。t1/2为3h。药动学参数的个体差异较大。血药浓度与识别功能改善呈正相关。血浆蛋白结合率约55%,主要经肝代谢。少量原形药物经肾排泄。
临床试用于AD的治疗。可减轻痴呆症状,改善记忆力和提高识别功能。
目前没有相关内容记述。
不良反应较他克林轻,但偶有血液系统损害,已引起关注。
可出现转氨酶增高等肝毒性。
他克林口服,起始剂量40mg/d,分4次服,逐渐增量至160mg/d;肌内注射,15v30mg/次;静脉注射,30v60mg/次。依斯的明的用法用量没有记述。
本药可用于延长琥珀胆碱的作用时间,但对非去极化型肌松药则具有拮抗作用。作为吗啡的辅助用药,可减轻其对呼吸的抑制。与茶碱合用,可改变茶碱的药动学;合用西眯替丁,依斯的明血浆浓度可增高。
依斯的明为毒扁豆碱结构改造后的类似物,是强脂溶性胆碱酯酶抑制药。能透过血脑屏障,作用时间长,试用于AD的治疗。不良反应较他克林轻,但偶有血液系统损害,已引起关注。目前临床使用较少。
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