本品对羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶有强力拮抗抑制作用,能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,从而阻碍胆固醇的合成。本品能在超低浓度下诱导低密度脂蛋白(LDL)受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-C浓度及血浆总甘油三酯浓度降低。
本品口服,主要吸收部位是十二指肠和大肠,吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上,选择性地分布在肝脏,在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。本品主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢,代谢物浓度比药物原形浓度低,经粪便排出体外,尿中也有少量药物排泄,总排泄率几乎达到100%。
适用于高脂血症和家族性高胆固醇血症的治疗。
常见的不良反应是腹痛、便秘等胃肠道不适,偶见血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(AST)、肌酸激酶(CK)升高。
口服,每次1v2mg,每日1次,通常晚饭后服用,并随年龄和症状的不同适当增减用量,每日最大用量不超过4mg。
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