本品为口服强效孕激素,能与炔雌醇配伍组成避孕药。作用同甲地孕酮,但其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较左炔诺孕酮强1倍。而最大特点是无雄激素作用,还可升高HDL;抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左炔诺孕酮。本品及其3-酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮。避孕可靠,周期易于控制。
口服易于吸收。在肠和肝内经氧化为具有活性的代谢物伊托孕烯(etonogestrel)。在血中,此代谢物的32%与结合球蛋白的雌激素结合,66%与白蛋白结合。t1/2为21v42.5h。
育龄女性避孕。
禁用于乳腺癌、生殖器官癌、肝功能异常或近期有肝病或黄疸史、肾病、深静脉血栓病、脑血管意外、高血压、心血管病、糖尿病、高脂血症、精神抑郁症及40岁以上妇女。
可有不规则出血,开始发生率较高,半年后减少;尚可见恶心、头痛、乳胀、乏力、抑郁。
1.服药期间,每年应定期体检,发现异常反应则应及时停药。 2.在停药7天内仍未行经时,可开始服下一周期的药。 3.每天服用避孕药时间应相同,以免血药浓度波动大,影响避孕效果。 4.严格按规定方法服药,漏服药不仅可发生突破性出血,还可导致避孕失败。应在24h内补服。 5.出现下列症状时应停药:怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性出血,可每晚加服出血发生在服药后半期,可每天加服1片避孕药,到停药为止;如出血量似月经量,则应停药按行经对待。
从月经期的第1天开始,每天1片,连服21天,停药7天,第29天开始服下1个月的药片。
1.影响避孕效果的药物:(1)抗生素类药抑制肠内细菌繁殖,减少激素结合物的分解,减少肠肝循环。(2)诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药。(3)三环类抗抑郁药在肝脏与本品竞争共同的代谢酶。 2.与避孕药合并应用,药效受影响的药物:(1)降压药的降压效果降低。(2)抗凝药的抗凝效果降低。(3)降糖药(如抑郁药的效果增强。
本品为口服强效孕激素,没有雄激素和雌激素活性。实验证明,其孕激素活性较炔诺酮强18倍,较炔诺孕酮强1倍。最大特点是无雄激素作用,还可升高高密度脂蛋白,抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左炔诺孕酮。具有显著的排卵抑制作用,尚能改变宫颈黏液黏稠度、抑制子宫内膜发育等。本品及其3-酮代谢产生与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮。
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