本药为嘧啶哌嗪的氮杂螺酮衍生物,属5-羟色胺1A(5-HT1A)受体的部分激动剂,对5-HT1A受体有高亲和力,可激动海马锥体细胞突触后5-HT1A受体和中缝核突触前5-HT1A受体,从而产生抗焦虑效应。和苯二氮 类药(BDZ)相比,本药作用的靶点相对集中,抗焦虑作用的选择性更高,因而免除了BDZ的肌松、镇静、催眠作用和对认知、运动功能的损害。此外,本药亦可较强地抑制多巴胺能神经的兴奋作用。长期使用时,可使5-HT1A受体下调,这可能与其抗抑郁作用有关。
本药口服吸收良好,达峰时间为0.8h。在肝脏代谢为1-嘧啶-哌嗪,后者的血药浓度为本药的2v8倍。肾排泄率为70%,仅有0.1%以原形排出,约20%随粪便排出,半衰期为1.2h,1-嘧啶-哌嗪的半衰期为3v5h。
1.用于多种神经症所致的焦虑状态,如焦虑状态。
1.对本药过敏者。 2.对本药及1-嘧啶-哌嗪有过敏史者。
不良反应少而轻,较常见心动过速、头痛、头晕、嗜睡、乏力、口干、食欲缺乏、出汗。
1.慎用:(1)对其他氮杂螺酮衍生物(如丁螺环酮、伊沙匹隆、吉哌隆)有过敏史者。(2)器质性脑功能障碍患者。(3)中度或重度呼吸功能衰竭患者。(4)心功能不全患者。(5)肝、肾功能不全患者。 2.药物对妊娠的影响:尚不明确。 3.药物对哺乳的影响:尚不明确。 4.本药一般不作为抗焦虑的首选药,且不得随意长期应用。 5.本药可能对焦虑患者,本药可能也难以产生疗效。 7.用药期间不得从事有危险性的机械性作业。 8.本药与BDZ无交叉依赖性,若立即将BDZ换为本药时,可能出现BDZ的戒断现象,加重精神症状。故在需要停用BDZ时,需缓慢减量,充分观察。
1.成人口服给药 一次10v20mg,3次/d。可根据病情适当增减剂量,一天最大剂量60mg。 2.耉年人剂量 耉年患者用药时应从小剂量开始。
1.与钙拮抗药(如硝苯吡啶等)合用可增强降压作用。 2.与氟哌啶醇合用可增强锥体外系症状。
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