本品是第二代口服抗组胺药??盐酸西替利嗪的左旋R-对映异构体,保留了西替利嗪的主要药效学特征,为高效、高选择性外周H1受体拮抗剂,有较好的抗组胺和抗炎作用,无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小,较西替利嗪有更好的生物利用度,安全性高。
口服吸收迅速,达峰时间(Tmax)为0.7v1h,生物利用度大于96%,与食物同服可使本品的Tmax轻度延长,峰浓度降低(约20%)。1h起效,疗效可持续24h。本品的蛋白结合率为96%,平均表观分布容积为26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10,本品不经过肝脏代谢,消除半衰期为7v8h,绝大多数以原形药物经肾脏排出,尿中排出量占85%,粪便中占13%。
用于治疗荨麻疹、变应性鼻炎(过敏性鼻炎)、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
1.对本品及其他辅料过敏者禁用。 2.妊娠期及哺乳期妇女禁用。
本品耐受性良好,不良反应轻微且多可自愈,未见血尿常规、肝肾功能、心电图异常。常见不良反应有嗜睡、口干、头疼、乏力等。
1.有肝功能障碍或障碍史者慎用。高空作业、驾驶或操作机器期间慎用。肾功能减损、耉年患者慎用。 2.2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。 3.肾功能减损使用本品应适当减量。 4.酒后避免使用本品。 5.本品无特效拮抗剂,严重超量服用本品应立即洗胃。 6.密封,在干燥处保存。
成人及6岁以上儿童:口服,每次5mg,每日1次。2v6岁儿童:每次2.5mg,每日1次。
1.本品避免与镇静剂、酒精同服。 2.尚无使用本品进行药物相互作用的研究。消旋西替利嗪与伪麻黄碱、西咪替丁、酮康唑、红霉素、阿奇霉素、格列吡嗪和地西泮间无相互作用。
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