具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用，是一种强效和高度选择性的H₁受体拮抗剂，可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用，同时还抑制变态反应时细胞间黏附分子的释放。此外，本品还具有抗炎活性，这可能与其具有抑制5-脂肪氧化酶的作用有关。本品在抗组胺剂量下没有抗胆碱作用和镇静作用。本品为羟嗪的羧化代谢物，是特异性长效组胺H₁受体拮抗剂。在动物模型中其抗组胺活性强于氯马斯汀(Clemastine)、羟嗪、美吡拉敏(Mepyramine)和特非那定(Terfenadine)；对特应性和非特应性过敏患者，本品每天1次10mg，与安慰剂相比，明显抑制组胺、抗原和抗体引起的突发反应，作用最强时间4ｖ8h，持续时间达24h；其活性与苯海拉明50mg或羟嗪25mg相似，至少与阿司咪唑(Astemizole)、氨卓斯汀(Azelastine)、溴苄那敏(Brompheniramine)、氯苯那敏(Chlorphenamine)、氯马斯汀(Clemastine)、酮替芬(Ketotifen)、氯雷他定(Loratadine)、美喹他嗪(Mequitazine)、奥沙米特(Oxatomide)或特非那定的标准剂量同效。此外，与阿司咪唑10mg相比，本品起效快得多。在抗过敏作用方面，本品10mg与阿司咪唑10mg、酮替芬1mg或特非那定120mg相同，而明显强于氯苯那敏8mg或氯雷他定10mg。本品20mg也优于氯巴斯汀2mg。本品5ｖ20mg保护哮喘患者吸入组胺时不致支气管痉挛；本品每天10mg也使过敏性鼻炎患者对变应原直接和延迟的反应有所减弱。本品10mg对组胺引起的支气管反应的作用，明显强于阿司咪唑10mg、溴苯那敏4mg、氯苯那敏4mg、氯马斯汀1mg、赛庚啶4mg或特非那定60mg；而本品20mg的作用优于羟嗪25mg。大多数体外试验以及对特应性过敏和健康的受试者的研究表明：本品在变应原免疫性试验中对肥大细胞无影响，但是抑制中性白细胞和血小板的反应。服用品单剂量?20mg，患者无严重的嗜睡产生和认知行为改变。本品10mg产生的镇静作用与安慰剂、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似，而明显弱于奥沙米特30mg或酮替芬1mg。本品5ｖ20mg一次口服或多次分服，对精神性运动行为无损害；但是在一次试验中，本品单剂量10mg，对驾驶行为造成明显损害。

健康成年人口服本品10ｖ20mg后1h内达血药峰浓度(257和580δg/L)。食物延缓吸收速率，但不影响吸收程度。作用可维持24h。本品在体内基本不被代谢，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%，大便占10%。2天内全部排出体外。成人t_1/2为7.4ｖ11h，儿童t_1/2为6.2h，不易透过血-脑脊液屏障。

用于治疗季节性过敏性鼻炎（花粉症）。对急性和慢性的皮肤、眼部、呼吸道等过敏反应均有较好的疗效，常用于过敏性鼻炎、皮炎、眼结膜炎、哮喘、荨麻疹等。

1.对本品过敏严重肝病、严重心脏病、心律失常、心电图异常（明显或可疑QT间期延长）或低钾血症者禁用。
    2.孕期尤其是前3个月和哺乳期禁用。

最常见不良反应是镇静、头痛、口干、疲乏和恶心。镇静作用的发生率与安慰剂、阿司咪唑、氯雷他定或氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰剂强。而每天5ｖ20mg产生的镇静作用比羟嗪每天25ｖ75mg弱得多。本品引起的肝功能异常自行消退，且不常见。

1.12岁以下儿童暂不推荐使用。
    2.肾功能障碍者应适当减量。
    3.超剂量使用可引起致死性心律失常。
    4.对驾驶、高空作业、潜水等人员用药量应严格控制在安全范围内。
    5.严重肝肾功能不全者、饮酒及经常服用安眠药的患者应慎用。

口服：
    1.每次10mg，每天1次。
    2.6ｖ12岁儿童每次5mg，每天1次。
    3.6岁以下儿童，每天0.2mg/kg。

1.不能与咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素（如红霉素、竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素）同时使用。
    2.在同时使用西咪替丁、环孢素和心痛定时应特别引起注意。乙醇和安眠药可加强本药的中枢抑制作用。

比较了本品10mg与特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg，以及安慰剂对风疹团和皮肤潮红形成的抑制作用。结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8项双盲、安慰剂对照志愿者研究，使用标准测试表明，本品较新抗组胺药对驾驶行为影响较小。比推荐剂量高1ｖ2倍时，本品只出现低水平的镇静作用。另有临床试验表明本品与乙醇无潜在的药学相互作用。另在16名男性健康志愿者实验中（每天10mg）。未发现本品对技能操作和记忆力有影响。在多次随机双盲临床研究中，本品每天5ｖ20mg对季节性和长年性过敏性鼻炎、慢性自发性荨麻疹的疗效已得到证实。本品为每天10ｖ30mg时，有使轻微过敏性哮喘某些综合征减轻的倾向；每天10ｖ30mg/kg时对某些物理性荨麻疹有效；每天10ｖ40mg时减轻中度至严重的特应性皮炎综合征；每天10mg时减轻蚊子叮咬引起局部反应。对季节性过敏性鼻炎，本品每天5mg、10mg或20mg减轻综合征的疗效，至少与阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg（每天2次）或每天120mg相似；对长年性过敏性鼻炎，其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似；对于慢性自发性荨麻疹，其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、羟嗪每天25ｖ75mg或特非那定每天120mg相似；对轻微过敏性哮喘或特应性皮炎，其疗效与每天60mg(2次)特非那定相似；本品每天5mg或10mg对鼻炎患儿（?12岁）也有效；每天5ｖ15mg（2次）减少轻度气喘患儿的发病次数。

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