为非选择性单胺氧化酶抑制剂,与单胺氧化酶A与B产生不可逆性结合作用,影响单胺类神经递质的氧化代谢。单胺氧化酶受抑制后,可增加中枢神经部位NA含量,起到抗抑郁作用。近年研究发现非选择性单胺氧化酶抑制剂可使中枢Ω与?肾上腺素受体与5-羟色胺受体脱敏感。后者可能与抗抑郁作用的效应有关。
口服后快速被吸收。3v5h可达血药峰值,作用时间持续10天。在肝中氧化代谢和生物转化代谢物经肾脏排泄。
抑郁药或电抑郁药治疗有所禁忌者,对伴有抑郁症效果较好。
脑血管损伤、心血管病、高血压及嗜铬细胞瘤患者禁用。
1.直立性低血压或直立性低血压,水钠潴留,便秘,恶心。
1.癫痫、青光眼慎用。 2.耉年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:鉴于本品易产生体位性血压下降,故在60岁以上高龄患者中应慎用。动物实验提示此类药物可能抑制生长发育,不适用于15岁以下的儿童。哺乳期妇女及孕妇慎用。 3.药物过量与处理:超量可致昏厥,多汗,脉快,呼吸表浅。注意对症治疗如肌内注射氯丙嗪对抗。 4.肝、肾功能不全者慎用。
开始口服每天10v30mg,分次服,以后可加至每天30v60mg。一旦达到充分疗效后,即应改为维持用量。
1.可加强乙醇及中枢神经抑制剂的作用,产生过度镇静。也可强化全身及局部麻醉药效果。 2.加强可卡因的作用,同时使用时可产生中枢性高血压危象。 3.可增加某些抗凝药的作用。 4.与三环类抗高血压危象,严重者可致死。 5.可增强抗胆碱药的效能。 6.与含高血压危象。 7.不能与抗抑郁药氟西汀合用,否则也可产生氟西汀,需停药5周后再用本品。
参见苯乙肼。
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