本品为双阻滞剂，兼有α受体及β受体阻滞作用。β-阻滞作用约为普萘洛尔的1/6～1/4，但无明显心肌抑制作用。其α-阻滞作用为酚妥拉明的1/6～1/10。口服时阻滞β∶α为3∶1，静脉注射时为6.9∶1。对β ₁和β ₂受体有相同的阻断作用，对突触后膜α ₁受体也有阻断作用，但较弱。该药与单纯β-受体阻滞剂不同，在降低外周血管阻力的同时没有反射性心动过速的缺点。

口服吸收迅速，C _max为1～2h，主要分布于肺、肝、肾等脏器，在肝脏迅速被代谢灭活。半衰期平均5.5h，静脉给药半衰期为3.5～4.5h。24h从尿中排出55%～60%，从粪便中排泄12%～27%。作用可维持8h左右，生物利用度为25%～40%。

用于轻至重度 原发性高血压和 心绞痛，静脉注射用于治疗 高血压急症。因对胎儿无影响，可用于孕妇 高血压；亦用于某些 心律失常及麻醉过程中控制 高血压。

临床禁用于 脑出血、 心动过缓及 传导阻滞患者；儿童、孕妇及 哮喘患者禁忌静脉用药。

常见的不良反应有 直立性低血压、胃肠道不适、 头痛、精神 抑郁、肌痉挛及 阳痿、疲倦、 恶心等。大剂量可有 心动过缓和 期前收缩等。

参见： 阿替洛尔

1.口服：每次100～200mg，每天2～3次，饭后服，如疗效不佳，可增加至每次200mg，每天3～4次，维持剂量200～400mg，每天2次。对重度 高血压用药剂量可增加至每天2 400mg，加用利尿剂可以适当减量。
    2.静脉注射：每次25～50mg，加入10%葡萄糖液20ml中，于5～10min内缓慢静脉注射。或以每分钟1～4mg的速度静脉点滴。静脉注射后为预防直立性低血压，应静卧10～30min。

参见： 阿替洛尔