本品是人工合成的氨苯噻唑(aminobenzothiazole)的衍生物。具有D2-受体激动剂活性。采用UPDRS评分评估本品对早期帕金森病的作用,与安慰剂对照组相比,用药组患者生活能力显著改善,呈—关―状态的时间明显缩短,但两组患者的运动功能检查评分没有差别。
空腹口服后可迅速吸收,2h可达血药峰值;进食时口服本品后,3h达血药峰值。消除t1/2约9h,生物利用度>90%,只有小部分被代谢,几乎全部经肾排出。
本品主要用于治疗帕金森病及其综合征。可单用或与左旋多巴合用。
哺乳者禁用。
有幻觉、嗜睡、运动障碍、口干、恶心、便秘等。
1.肾功能不全者慎用。 2.可引起睡眠发作,因此开车和机械操作者应特别注意。
在开始第1周中,口服125δg,每天3次,第2周,口服250δg,每天3次;以后每周增加750δg,达最高每天4.5mg。
西咪替丁可减少本品的清除。
本品为一种选择性作用于多巴胺D3受体的多巴胺激动剂。可明显减少帕金森病静息时的震颤。晚期帕金森病用该药与左旋多巴共同治疗时,可使患者对左旋多巴需要量减少,并可延长症状最佳控制时间平均每天2h。有报道表明,虽然本品可用于治疗帕金森氏病及其综合征,但临床效果不肯定。
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