本品为喹唑啉衍生物，其药理作用与哌唑嗪相似而弱，亦为选择性Ω₁受体阻断剂，可舒张外周血管而降压。对小静脉的扩张有利于降低心力衰竭病人的肺毛细血管压。本品还能降低肾血管阻力，增加肾血流量。

口服生物利用度65%ｖ75%，1ｖ2小时血浓度达峰值，消除半衰期为3h，作用维持4ｖ6h，代谢产物1-羟三甲唑嗪有降压作用。

本品可用于治疗高血压和心力衰竭。现已少用。

与哌唑嗪相似，肾功能不全时及肝病患者应减小剂量。

与哌唑嗪相似，本品可引起晕厥，大多数由体位性低血压引起。
眩晕和嗜睡可发生在首次服药后，在首次服药或加量后第1天应避免驾车和危险的工作。目眩可发生于体位由卧位变为立位时，缓慢起床可避免。不良反应多发生在服药初期，可以耐受。其它偶见不良反应：耳鸣、发热、出汗、关节炎和抗核抗体阳性。

有报道治疗期间总胆固醇可下降。耐受性较好，不产生体液潴留。

开始治疗时每次50mg，2ｖ3次/d。一般治疗量需每天200ｖ300mg。

1.与钙拮抗药同用，降压作用加强，剂量须适当调整。与其他降压药或利尿药同用，也须同样注意。
    2.与噻嗪类利尿药或?阻滞药合用，使降压作用加强而水钠潴留可能减轻，合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。
    3.与非甾体类抗炎镇痛药同用，尤其与吲哚美辛同用，可使本品的降压作用减弱。
    4.与拟交感类药物同用，本品的降压作用减弱。

现已少用。本品作用与哌唑嗪相似，具有Ω₁受体阻断作用，可降低血压，可用于高血压。常用量为1次25ｖ300mg，3次/d。本品过量发生低血压，甚至循环衰竭时，可让病人保持卧位促使血压和心率恢复正常。若无效则须补充血容量，必要时给予血管收缩药。治疗中应注意肾功能变化。本品不易经透析排出。

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