哌唑嗪为选择性突触后α ₁受体阻滞药、能拮抗α ₁受体激动药引起的血管收缩和血压升高等反应。对α ₂受体的阻滞作用很弱，与α ₂受体的亲和力约为α ₁受体的1/1000。本药降压时很少引起反射性心动过速，因此对心排血量影响小。本药不增加肾素的分泌，对肾血流量与肾小球滤过率影响也小。本药既能扩张容量血管，降低心脏前负荷，又能扩张阻力血管，降低心脏后负荷，从而使左心室舒张末期压下降，心功能改善，故可用于治疗 心力衰竭。本药长期服用能改善脂质代谢，降低三酰甘油和低密度脂蛋白，可升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/胆固醇比值。此外，本药还能阻滞前列腺、尿道和膀胱颈的α ₁受体，从而减轻前列腺肥大患者的排尿困难症状。

本药口服吸收完全，生物利用度约50%～80%。口服后0.5～2h起效，1～3h达血药浓度峰值，作用可持续10h，降压作用与血药浓度不平行。吸收后迅速分布于组织并与血浆蛋白结合，蛋白结合率为92%～97%，半衰期为2～3h， 心力衰竭时可长达6～8h。主要在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占6%～10%，5%～11%以原形排出，其余以代谢产物排出。

1.适用于轻、中度 高血压，尤其适用于 高血压合并 高脂血症，常作为第二线药物，在第一线药物治疗不满意时采用或与其他降压药合用。 嗜铬细胞瘤患者手术前亦可用本药控制血压。
    2.用于 充血性心力衰竭及 心肌梗死后 心力衰竭，对常规疗法( 洋地黄、 利尿剂)无效或效果不显著的 心力衰竭也有效。
    3.也可用于治疗 麦角胺过量。

对哌唑嗪过敏者。

1. 心血管系统： 直立性低血压容易在服首剂后0.5～2h出现，加大剂量时也可发生，表现为从卧位或坐位起立时发生 眩晕、 头昏、甚至 晕厥，运动可使反应加重。血容量小或限钠过度者、老年人更易发生。其他少见的有出现 心绞痛或使原有 心绞痛加重、 心悸、 心动过速等。
    2. 消化系统：常见有 食欲缺乏、 口干及胃肠不适等。
    3. 神经系统：可有 手足麻木、 头痛、 失眠、 疲劳、 嗜睡、 抑郁、情绪改变、 定向力障碍、 幻觉及 多梦等。
    4.呼吸系统：常见鼻 充血。
    5.泌尿生殖系统：可引起 尿频及 尿失禁。有报道少数发生阳萎，偶有发生 阴茎异常勃起。
    6. 过敏反应：曾有出现急性多发性关节炎、 结节性红斑、反复发作性 荨麻疹、面部 水肿及 哮喘的个案报道。
    7.其他：可有皮疹、 瘙痒、视力模糊等。

1.精神病患者，重度心功能不全者慎用。
    2.本药可影响驾车和操作机械的能力。

口服给药:1.一般用量：每次0.5～1mg，每天3次，睡前服用。逐渐按疗效调整为每天6～15mg，分2～3次服用。超剂量服用，未必能提高疗效。
    2.充血性 心力衰竭：开始每次0.5～1mg，每天1.5～3mg，维持量通常为每天4～20mg，分次服用。

1.本药与β受体阻滞药(如 普萘洛尔)或 利尿剂联用时，降压作用加强而水钠潴留可能减轻，合用时应调节剂量，以选用每种药物的最小有效剂量为宜。
    2.本药与钙拮抗药合用，其降压作用加强，易致首剂效应，因此剂量须适当调整，与其他降压药合用时也须注意。
    3.本药与拟交感类药物合用，其降压作用减弱。
    4.本药与非甾体类抗炎镇痛药(尤其是 吲哚美辛)合用，其降压作用减弱。