本品为一口服有效的抗肿瘤前药，具有与达卡巴嗪(Dacarbazine)相当的细胞毒性，本品不直接发挥作用，在体内生理pH值下，它经非酶途径快速转化为一种细胞毒性活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-甲酰胺]而发挥作用。人们认为MTIC的细胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用，烷基化主要发生在鸟嘌呤的O⁶和N⁷位。

口服给药后，本品快速而完全地吸收，口服生物利用度为98%。血浆药物浓度于1h内达峰。食物可减少其吸收速率和程度。本品消除迅速，平均半衰期为1.8h，在治疗剂量范围内呈线性动力学。平均表观分布容积为0.4L/kg，平均分布时间为0.24h。与人血浆蛋白微弱结合，平均结合百分数为15%。本品总体清除率平均为5.5L/(h·m²)，主要经肾途径排泄。 本品在体内微碱性pH值条件下，被水解生成活性化合物MTIC和代谢物替莫唑胺酸。MTIC可进一步水解生成AIC[5-氨基咪唑-4-甲酰胺]和甲基肼，AIC是嘌呤和核酸合成的中间体，而甲基肼是活泼的烷化剂。

适用于治疗成年患者顽固性多形性成胶质细胞瘤。对儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

对本品胶囊中任何成分有过敏反应史的患者禁用。同时本品还禁用于对过敏反应史的患者，因为这2种药物都代谢为MTIC。

本品主要的不良反应包括恶心、恶心、呕吐、头痛和倦怠的发生频率最高。这些不良反应通常为NCI通用毒性标准(NCIcommon toxicity criteria，CTC)1或2级(轻至中度)，且为自限性，用止吐药即可控制恶心和呕吐。重度恶心和呕吐(CTC3或4级)的发病率分别为10%和6%。 骨髓抑制为剂量限制性不良反应，通常在治疗的第一个周期发生，不累积。

1.耉年人、肝肾功能不全者慎用。
    2.严重肝肾功能不全者必须谨慎用药。不过，轻中度肝功能受损者的药动学类似肝功能正常者。
    3.肌酐清除率为每分钟36ｖ130ml/m²的患者并不影响本品的清除。
    4.耉年人和女性有较高的骨髓抑制危险性。
    5.服药时，应保持胶囊的完整性。
    6.本品每天剂量做1次口服，用一整杯开水吞服，而且应始终保持空腹时服药。

1.治疗成人难治的退行性星形细胞瘤，每天可给予150mg/m²，连用5天，28天1个疗程。根据血小板和绝对中性粒细胞的最低值调整剂量，在开始用药的第22天(即首剂后的21天)或者这一日的48h以内检查血小板数和绝对中性粒细胞数作为调整的依据，并每周复查1次，直至两种细胞数分别超过了1500和100000/mm³。下一个疗程一直要等到两种细胞确已超过以上数据。如果确已超过，第2个疗程的剂量就可增至每天200mg/m²，仍连用5天，28天1个疗程。在任一疗程中，如以上两种数据分别在1000ｖ1500和50000ｖ100000/mm³，疗程就应延长，直至恢复到超过两种原有的数据，这时，仍采用每天150mg/m²，连用5天；如两种数据分别降至＜1000和＜5000/mm³，剂量就降至每天50mg/m²，如不少于这两个最低值，就可给予每天100mg/m²。
    2.治疗可能持续到疾病已有所减轻。已有用药两年的病例，但最佳疗程尚待确定。

丙戊酸可使本品的清除减少5%。

本品为新的星形细胞瘤治疗药，对脑胶质细胞瘤有一定的疗效，但由于本品上市时间短，最佳疗程尚待确定。