本品为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制药。作用机制主要为：通过其体内代谢产物A771726(M₁)抑制二氢乳酸脱氢酶(DHODH)的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。

本品口服吸收迅速，在胃肠黏膜及肝脏迅速转变为活性代谢产物A771726(M₁)及其他微量代谢物。口服后6ｖ12h，M₁达血药浓度峰值(Cmax)，生物利用度约80%。单次口服本品50mg、100mg，24h后血浆M₁浓度分别为4µg/ml、8.5µg/ml。M₁主要分布于肝、肾和皮肤，脑组织分布较少；其血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13L/kg。M₁在体内进一步代谢后经肾脏及胆汁排出，其中43%主要以葡萄糖醛酸和M₁的苯胺羰酸衍生物形式从尿中排出，48%主要以M₁从粪便排泄。M₁的半衰期约为10天，肝肠循环是导致M₁半衰期较长的主要原因。

用于改善成人类风湿性关节炎病情。

1.对本品或其代谢产物过敏者禁用。
    2.尽管在人类妊娠方面尚无足够研究资料，但动物实验已表明本品可致胎仔死亡和(或)畸形，妊娠危险性分级为X级，孕妇禁用。
    3.尚不清楚本品是否分泌入乳汁，由于本品对婴儿有潜在危害，故哺乳期妇女不宜使用。
    4.严重肝功能不全者禁用。
    5.有免疫缺陷、骨髓增生不良、感染未控制者不宜使用。
    6.尚缺乏本品在儿童中用药的疗效和安全性研究，年龄小于18岁者不宜使用。

主要不良反应如下：
    1.血液系统：白细胞增多、血小板增多或全血细胞减少。
    2.心血管系统：高血压、胸痛。
    3.中枢神经系统：头痛、头晕。
    4.胃肠道：恶心、腹泻、腹痛。
    5.肝：一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。
    6.皮肤：常见皮疹，罕见多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性皮肤坏死松解。
    7.肌肉骨骼系统：骨痛、肌肉疼痛、肌肉痉挛。
    8.其他：泌尿系感染、呼吸道感染、瘙痒、脱发、体重减轻、发热等。

1.服药初始阶段应定期检查血ALT和白细胞计数。
    2.准备生育的男性应考虑中断服药。
    3.活动性胃肠道疾病患者慎用。
    4.肾功能不全者慎用。
    5.明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性患者慎用。

口服：治疗最初3天给予负荷剂量，每次50mg，1次/d；随后给予维持剂量，每次20mg，1次/d。也可根据病情及个体情况，最初每次10mg，1次/d；如无不良反应，可增加至每次20mg，1次/d；待病情缓解后，改为每次10mg，1次/d维持治疗。在使用本品治疗期间，可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质激素。

1.考来烯胺或活性炭可与代谢产物结合，使M₁浓度降低。
    2.与其他有肝毒性药物合用可增加不良反应。
    3.M₁可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%ｖ50%。
    4.M₁可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%ｖ50%。
    5.利福平可抑制肝细胞色素P450，引起本品代谢加快，使代谢产物M₁峰浓度升高。

国内来氟米特多中心临床研究报告，选择类风湿关节炎患者584例，其中试验药来氟米特组371例，阳性对照药甲氨喋呤组213例，结果表明，本品起效时间为3ｖ6周，12及24周时的总有效率分别为86.9%、92.3%，显效率为64.9%、79.8%，与用药前比，本品能显著改善类风湿关节炎患者的症状、体征和关节功能，降低血沉、C-反应蛋白和类风湿因子水平。来氟米特对类风湿关节炎有明显治疗作用，但治疗6个月疗效与甲氨喋呤比较无显著差异。

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