本药是激素原,其自身无活性,在机体内缓慢转化为赖氨加压素后获得加压素的生理活性。本药被注射入血后,其三甘氨酰基会被体内酶切除而以稳定速率缓慢地释放出赖氨加压素。适量本药可降低门静脉血压,但并不会像加压素一样,对动脉血压产生明显的改变,也不会增加纤维蛋白的溶解作用。
本药静脉给药后25v40min起效,持续2v10h。分布半衰期为8v9min分布容积0.6v0.9L/kg。主要在肝脏和肾脏代谢,其代谢产物为具活性的赖氨酸加压素。其清除半衰期为51v66min。
主要用于控制食管静脉曲张出血。
由于本药对平滑肌产生影响,因此孕妇不宜使用。
个别病例出现不常见的反应如腹绞痛、头痛、短时间脸部苍白、动脉血压增高。
1.慎用:(1)哮喘;(2)高血压;(3)进行性的动脉硬化;(4)冠状动脉功能不全;(5)心律失常;(6)肾功能不全。 2.用生理盐水配制注射剂,须在12h内使用。
静脉注射:治疗急性食管静脉曲张出血,开始剂量为2mg,缓慢静脉注射(超过1min),同时观测血压及心率。维持剂量每4小时1v2mg,延续24v36h,直至出血得到控制。
(尚不明确)
虽然加压素早已被证实对食管静脉曲张出血具有良好的疗效,但是因为加压素在具有止血疗效的剂量下,会产生一些不良反应,所以很多医师在使用加压素治疗食管静脉曲张时,会非常谨慎或有所保留,目前很少用。
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