本品为选择性α ₁肾上腺受体阻断剂，可减低外周血管总阻力，降低收缩压和舒张压，且舒张压降低更为显著。通常并不伴随反射性心动过速。口服后15min内，血压逐渐降低，数小时后血药浓度达峰值，血压降低最明显，药效持续24h。本药通过阻断前列腺及膀胱出口平滑肌的肾上腺素受体，改善良性前列腺肥大患者的尿流动力和临床症状。临床对照研究中以特拉唑嗪治疗，患者的血脂均有改进，本药可轻度降低总胆固醇、低密度及极低密度脂蛋白胆固醇，并使高密度脂蛋白胆固醇HDL/LDL的比率明显升高，三酰甘油(甘油三酯)明显降低。

口服吸收完全，不受进食的影响。经肝首关代谢(首过代谢)很少，几乎全部以原形进入血循环。服药1h后血药浓度达到峰值，半衰期约为12h。药物与血浆蛋白高度结合，原形药物自尿中排出约占口服剂量的10%，大便排出约占20%，其余的以代谢产物形式排出。总的自尿排出量约为40%，自粪便排出约为60%。

高血压、良性 前列腺增生。

1.对本品成分过敏者。
    2.严重肝、肾功能不全患者，12岁以下儿童，孕妇和哺乳期妇女禁用。

乏力、 头痛、 心悸、 直立性低血压、视力模糊、 头晕、 嗜睡、 鼻塞、 恶心、肢端 水肿。

1.慎用：(1) 眩晕患者；(2) 直立性低血压患者。
    2.老年人对降压作用较敏感，且可能会发生因本药引起的低体温，故在应用本药时须加注意。
    3.血细胞比容、 血红蛋白、白细胞计数、总血浆蛋白与白蛋白在应用本药时可能减低。
    4.由于前列 腺癌与良性 前列腺增生的症状相似，因此在使用本药治疗前列腺疾病前应首先排除前列 腺癌。
    5.本药的剂量应随血压反应而定。
    6.为减少首剂 直立性低血压反应，开始用1mg，以后逐渐递增，初剂及增加后第一剂都宜在睡前服。
    7.停用本药一段时间后重新给药，仍应从小剂量开始服用。
    8.若拟加用其他降压药，特拉唑嗪剂量宜减为1mg或2mg，每天1次，以后再调整。
    9.药物过量处理：此时患者应立即采取平卧位，给予补 充血容量和升压药以及对症支持治疗。
    10.服首剂及增加剂量后12h内，或在停药时，应避免驾驶及操作机器。

高血压治疗：初始剂量每天1mg(睡前给药)，每天1次，可逐渐增加剂量，最高可达每天20mg。治疗必须从每天1mg的低剂量开始，并在睡前服用，增加剂量时应缓慢。

参见： 哌唑嗪