在体内转变成6-硫基嘌呤，干扰核酸与蛋白质的合成，影响辅酶的功能，也可以改变细胞代谢。

口服吸收良好。给药后，大部分转变成6-硫基嘌呤。大部分在肝中代谢，并经肾排泄出去。部分(30%)和血浆蛋白结合。

1.辅助预防肾脏同种移植的排斥作用。
    2.治疗严重的、活动的风湿性关节炎，病人对阿司匹林，非固醇药物，皮质类固醇，金制剂的治疗没有反应者。
    3.系统性红斑狼疮。
    4.急慢性白血病。

治疗孕妇的风湿性关节炎或先前用烷基化剂治疗的病人。

白血球减少，感染，发热，寒颤，喉咙痛，感冒症状，恶心，呕吐。

1.注意肝功能不良反应的发生(瘙痒，暗色尿，淡色粪便，皮肤或巩膜黄染)，并提醒医师。
    2.下列病人要慎用：肝或肾功能不良，临床活动性的感染，孕妇与哺乳妇。
    3.确认本品必须小心评估利益：危险的比较，急性骨髓细胞性白血病及固体肿瘤曾发生在接受本品的风湿性关节炎病人。
    4.强调良好的卫生习惯，并且在治疗期间，要避免引起感染，若感冒了，要立即用适当的药物治疗，而且本品也需要减量。
    5.若同时给予别嘌呤醇，则本品的量要减至1/3ｖ1/4。

1.排斥作用的预防：开始时，在移植前静注3ｖ5mg/kg/天，尽快的改成口服治疗。通常的维持范围是lｖ2mg/kg/天。
    2.风湿性关节炎：开始时，1mg/kg单一剂量或分成两次剂量。若反应不理想和没有显著的严重毒性则以4ｖ6周的间隔逐步地增加。一天最大量为2.5mg/kg。

别嘌呤醇抑制本品及巯基嘌呤的代谢并增加这些药物的毒性作用。

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