药用其盐酸盐。本品可嵌入DNA影响核酸合成，亦可抑制多胺的生物合成而产生细胞毒作用。

临床用于治疗白血病，通常更多用于急性非淋巴母细胞性白血病。亦可用于治疗实体瘤。

本品毒性较大，治疗指数较低，可产生低血糖。本品对骨髓有抑制作用，一般粒细胞减少和血小板减少在停药后可逆转，胃肠道反应常见，尚可引起皮炎、红斑、结膜炎、耳鸣、听力下降等，对局部有刺激性。

给药时将其溶于含葡萄糖的溶液内输注为宜，如在输液中发生低血糖，可口服糖。

急性非淋巴母细胞性白血病，静脉输注给药，80ｖ300mg/d，连续给药3ｖ5天，本品亦可肌注，用于治疗实体瘤，1个疗程总量可达4ｖ6g。

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