本药是炔诺酮的衍生物，在炔诺酮的17Ω位上用丙炔基取代乙炔基，提高了与孕激素受体的亲和力，在11?位连接二甲胺苯基增加了与受体结合的稳定性，是孕激素受体水平的拮抗剂，具有终止早孕、抗着床、诱导月经和促进宫颈成熟的作用。本药能与孕酮受体竞争性结合，且对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，从而使孕酮维持蜕膜发育的作用受到抑制，胚囊从蜕膜剥离，失去正常的生理活性。本药无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，但有剂量依赖的抗糖皮质激素活性和微弱的抗雄激素活性。由于子宫的自发活动通过孕酮和前列腺素之间平衡来调节，米非司酮使孕酮失活，失去了镇静子宫的作用，同时提高内源性前列腺素水平和子宫肌层对前列腺素的敏感性。子宫收缩又进一步刺激内源性前列腺素的合成，加强子宫收缩。由于本药不能引发足够的子宫活性，单用于抗早孕时不全流产率较高，但其能增加子宫对前列腺素的敏感性，故米非司酮和前列腺素类药物序贯用药，既可减少前列腺素的不良反应，又可使完全流产率显著提高。另外，早孕时宫颈中胶原组织很丰富，孕酮能抑制胶原分解，使宫颈处于紧闭状态。本药抑制孕酮活性和对前列腺素的作用，使胶原合成减弱，分解增强，从而促进宫颈软化和扩张，有利于胎囊排出。

本药吸收迅速，半合成和全合成米非司酮血药浓度的达峰时间分别为1.5h和50min，血药峰值分别为0.8δg/ml和2.34δg/ml，但有明显个体差异。口服生物利用度70%，血浆蛋白结合率98%。米非司酮的剂量与药峰浓度不成正比，而消除半衰期、平均滞留时间、表观分布容积、消除率、药时曲线下面积等均随剂量而变化。由于与血清中-酸性糖蛋白有高度亲和力，影响了本药在体内的动力学。本药在体内消除缓慢，半衰期?相约20ｖ34h，非妊娠妇女一般达峰时间较快，血药浓度较高，消除半衰期较长。本药首过效应明显，口服1ｖ2h后血中代谢产物水平可超过母体化合物，其中90%由肝脏代谢，然后经胆汁进入消化道排出，其余由肾排泄。

1.与前列腺素序贯合并使用，用于终止停经49天内的妊娠。
    2.用于妇科手术操作，如宫内节育器的放置和取出、取子宫内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术。
    3.用于催经止孕：于月经周期第23～26天，每天100～200mg，连服4天。
    4.用于扩宫颈：每次100～200mg。

1.对本药过敏者。
    2.心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者。
    3.长期服用甾体激素、有凝血机制障碍者。
    4.怀疑宫外孕者。
    5.在与前列腺素序贯使用时，对前列腺素类药物有禁忌者，如青光眼，哮喘、过敏体质等。
    6.早孕反应严重者。

1.部分妇女可出现恶心、呕吐、呕吐、腹泻，少数有潮红、手足心痒和发麻现象。

1.慎用：35岁以上孕妇。
    2.个别妇女可出现一过性肝功能异常。
    3.服药后8ｖ15天应随访，确定流产效果，必要时可做超声检查，或测定血流产失败或不全流产，应做负压吸引术终止妊娠或清理宫腔内残留组织。
    4.确诊为早孕者，流产，引起大量出血，因此本药必须在具有急诊刮宫手术和输液、输血条件的单位使用，而且需要医师监护并及时处理，药房不得自行销售。
    9.服药前必须向服用者详细告知治疗效果、服药过程和可能出现的不良反应。
主治医师及以上

口服给药：
    1.终止早孕：停经49天内的健康早孕妇女，服用米非司酮方案有两种：(1)顿服200mg；(2)每次25mg，每天2次，连续3天。第3或第4天清晨于阴道后穹隆放置卡前列甲酯栓1mg(1枚)，或使用其他同类前列腺素药物，卧床休息1h后再起床，以免药物流出。如使用米索前列醇口服片，则服用400ｖ600δg(2ｖ3片)，在门诊观察6h，注意用药后出血情况，有无胎囊排出和不良反应，并且必须按药物流产常规的要求进行观察和随访。
    2.用于中、晚期胎死宫内：每次200mg，每天2次，或每次600mg，每天1次，连服2天。

本药不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素合用。

本品为新型抗孕激素，并无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。本品同时具有软化和扩张子宫颈的作用，故临床除用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产，还用于妇科手术操作。