本品为抗病毒药物,在体外对单纯疱疹病毒 Ⅰ型(HSV-1)和水痘-带状疱疹病毒(VZV)具有抗病毒作。但对单纯疱疹病毒 Ⅱ型(HSV-2)及人巨细胞病毒(HCMV)几乎无抑制作用。对VZV临床分离的病毒株也有明显的活性(ED50为1,29ng/ml)。对培养细胞生长抑制作用与现有的抗疱疹药物相比作用相等或稍弱。本品的分解代谢产物的抗病毒作用情况,主要代谢产物BVU,光分解物Z-BVAU对VZV有一定活性,但盐酸分解产物CVAU则几乎有与本品同样的抗病毒活性。
本品口服生物利用度50%v70%,口服后2v4h达到血浆浓度的峰值,血浆蛋白的结合率高达96%v98%,向血球分布只有4%v5%,向带状疱疹的水痘中分布的浓度约为血浆浓度的30%,半衰期为2v4h。本品在体内不易代谢,大部分以原形从尿中排出体外,尿中24h的累计排出率55%v82%,未见蓄积性。
本品与氟脲嘧啶类药物并用,可引起氟脲嘧啶类代谢紊luan(代谢产物溴乙烯氟脲嘧啶类并用。
1.对本品过敏的患者禁用。肝功能障碍者慎用。2.本品为肾排泄型药物。老年人生理功能衰退,易发生不良反应,应减量。若出现不良反应须及时停药,适当处置。3.对孕妇及授乳妇女的用药安全性尚未确定,妊娠或有妊娠可能的妇女只有治疗的利益大于危险性时才可使用。动物实验表明药物向乳汁分布,故乳母应停止授乳。4.小儿的安全性尚未确定。
1.有时可出现红细胞,白细胞及血红蛋白,血球压积减少。2.肝脏:有时 GOT,GPT,LDH,γ-GTP升高。3.肾脏:有时 BUN、肌酸酐升高,偶有蛋白尿。4。消化系:可有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胃痛等。5.有时可出现皮疹,发热等。
1.使用本品7d,若症状无改善或有恶化时,应换用其他治疗。 2.肾肝功能障碍者慎用;本品为肾排泄型药物,耉年人生理功能减退,易发生不良反应,应减量。 3.孕妇、哺乳妇女和儿童的安全性尚未确定,应权衡利弊后使用。
口服:成人每次50mg,1日3次。
本品与氟尿嘧啶类药物合用可引起氟尿嘧啶类代谢紊乱,导致造血功能障碍,故应避免合用。
本品为胸腺嘧啶核苷的代谢拮抗剂,感染细胞摄入本品后由疱疹病毒本身的胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化后,再由细胞的激酶磷酸化成索立夫定三磷酸盐,抑制疱疹病毒的DNA合成,从而阻止病毒的增殖。本品几乎不影响细胞的DNA合成。本品对单纯疱疹病毒?型HSV-I和水痘疱疹病毒具有抗病毒作用,但对单纯疱疹病毒?(HSV-?)及人巨细胞病毒几乎无抑制作用。
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