本品为抗嘧啶类抗代谢药，对多种动物肿瘤有抑制作用。本品在体内转化为相应的核苷酸后起作用。代谢后主要产生两种活性物：氟尿三磷，结合到RNA上，干扰其功能；另一个通过尿激酶的作用生成氟去氧尿一磷，抑制胸苷酸合成酶而阻止DNA合成，后者是其抗肿瘤的主要机制。主要作用于S期，也能作用于RNA，干扰蛋白质合成，对其他各期也有作用。

口服吸收不规则，tmax为20min。静脉注射后血药浓度迅速下降，24h后大部分消失，血浆半衰期约15ｖ20min。大剂量用药能透过血-脑脊液屏障，主要在肝脏代谢分解，10%ｖ30%由尿排出，60%ｖ80%分解以二氧化碳的形式由呼吸道排出，约15%在给药1h内经肾以原形排出体外。

1.消化系癌(胃癌、大肠癌、原发性肝癌、胰腺癌、腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。
    3.膀胱癌、皮肤癌、头颈部癌。
    4.眼睑皮肤鳞状细胞癌、基底细胞癌等。本品对眼增殖性疾病亦有治疗作用，如治疗增生性玻璃体视网膜病变(PVR)、阻止青光眼滤过泡术后瘢痕化等。

1.伴发水痘或带状疱疹者禁用。
    2.妊娠妇女(尤其3个月以内)禁用。
    3.哺乳期妇女禁用。

1.消化道反应：是最常见的毒性反应。可有食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、口腔溃疡、胃炎、腹痛、腹泻，严重者腹泻每天5次以上或血性腹泻者应停药。
    2.骨髓抑制：白细胞下降，最低点为每次用药后7ｖ14天，血小板降低一般不太明显。
    3.肝功能损害：可引起肝细胞坏死，出现转氨酶升高、黄疸，与剂量有关。
    4.心脏毒性：发生率为1.7%，大多数表现为心电图异常，少数患者出现心绞痛或心肌梗死，有些患者心肌酶升高。以前有心脏病者心脏毒性反应的发生率明显增高。
    5.局部刺激：注射部位可引起静脉炎，动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃。
    6.神经系统：少数可出现小脑变性、共济失调等。
    7.其他：脱发、皮炎、色素沉着、甲床变黑，偶可见肾功能损害。
    8.静脉注射此药可致刺激性结膜炎伴泪液过多及睑缘炎、泪腺分泌过多，甚至发生视神经病。

1.肝转移或肝、肾功能不良者慎用。
    2.有消化道梗阻、感染、出血者慎用本品。
    3.对广泛出血或发热38?以上者慎用。
    7.水、电解质及酸碱平衡失调者慎用。

1.静脉注射：500ｖ700mg，隔日1次；或每天12ｖ15mg/kg，连续4ｖ5天后改为隔日1次，出现毒性反应后剂量减半；亦可500ｖ600mg/m²，每周1次，1个疗程总量可达5.0ｖ7.5g。
    2.静脉滴注：一般为15mg/kg，溶于生理盐水或5%葡萄糖注射剂中，滴注2ｖ8h，每天1次，连续5天，以后将剂量减半，隔日1次，直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌，剂量偏大，25ｖ30mg/kg，溶于5%葡萄糖注射剂500ｖ1000ml中，静脉滴注8h，每10天为1个疗程，间隔2周。近年来主张持续静脉滴注给药，300ｖ400mg/m²，连用5天，21天为1周期，与CF合用可提高大肠癌的疗效。
    3.动脉内滴注：5ｖ20mg/kg(每次750ｖ1000mg)，溶于5%葡萄糖注射剂中，滴注6ｖ8h，也可将用量均分为24h滴注，总量8ｖ10g。用于晚期头颈部癌有效率达53.1%。
    4.口服：每天300mg，分3次服，总量10ｖ15g。
    5.局部用药：5%ｖ10%软膏外用，每天2次；(1)瘤内注射，每次250ｖ500mg；(2)胸腔注射，每次0.75ｖ1g，5ｖ7天1次；(3)腹腔注射：
    ①有腹水者：放腹水后腹腔注入5-FU1ｖ2g；
    ②无腹水者：将5-FU1ｖ2g以生理盐水2000ml稀释后注入腹腔。
    5.点眼：浓度为1%滴眼液。
    6.结膜下注射5ｖ10mg，每天1次。
    7.玻璃体内注射1mg，48ｖ72h后可再注射1mg。

用本药前先用MTX可产生协同作用。因用MTX后，细胞内磷酸核糖焦磷酸含量增加，可增加5-氟尿嘧啶核苷酸的形成，增强5-FU的抗癌能力。别嘌醇能降低5-FU的毒性，并可能改进治疗指数。CF可增强5-FU的治疗效果。与地高辛、氨基糖苷类抗生素合用，在肠道的吸收减少，作用降低；与西咪替丁合用，本品的首过效应降低，用药期间不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血。

5-FU是目前常用抗肿瘤药物之一，广泛应用于消化系癌、乳腺癌、妇科肿瘤、头颈部癌等。它是大肠癌的首选药物，近年来的CF加5-FU及5-FU持续给药方法使其有效率较前提高。大剂量大容积5-FU腹腔给药能在腹腔、门静脉和肝脏中形成较高浓度，维持时间长且恒定，而体循环浓度较低，故对预防和治疗胃肠道癌术后局部复发及肝转移的疗效比静脉给药为优。为提高疗效，一大批5-FU衍生物被研制、开发，如替加氟、优福定、卡莫氟、卡培他滨等。本品是目前临床上应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效。对眼增殖性疾病亦有治疗作用。

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