本品是一种合成的芳香维生素A酸类衍生物,动物实验表明,它比普通维生素A酸类疗效好,毒性反应小。可能具有促进表皮细胞增生分化,角质溶解等作用。
本品口服后自胃肠道吸收,3v4h血药浓度达峰值,Cmax 200v800δg/ml,消除半衰期较长,24h消失,少量被吸收的活性物质贮存于深部组织,缓慢蓄积。血浆蛋白结合率为99%,本品在肝代谢,几乎全部以代谢物形式排泄,约80%从胆汁排泄,20%随尿排出。由胆汁排出的部分代谢物会进入肠肝循环。
用于顽固性银屑病,尤其是红皮性银屑病、局部及全身性脓疮银屑病,银屑病进行期。
妊娠、哺乳期妇女、肝肾功能不全、维生素A过量、对本品过敏者以及体内脂质过高者禁用。
治疗初期会引起不良反应,一般能耐受,减量可消失。过量会引起口干、唇炎及皲裂,黏膜干涸或发炎,口渴及流汗。少数出现可逆性脱发、皮肤变薄、氨基转移酶及碱性磷酸酯酶短暂性升高,尤其患糖尿病、过胖、酗酒、脂代谢不良者更易发生。长年用高剂量维持治疗,曾发现骨骼变化和良性颅内高血压。
1.用药前、用药后1个月,及以后每3个月须检查肝功能,一旦出现肝功能异常,则须每周检查1次。如肝功能短期内不恢复正常或恶化,应即停药。 2.用药期间也应监测血内三酰甘油水平。 3.本药不会影响维生素A的正常血药浓度,为防止维生素A过量,应避免同时服用。忌食辛辣、酒、酪及茶。孕妇慎服。
口服:剂量视个体差异调整。参考剂量为每天0.75v1mg/kg,分2v3次服用,2v4周为1个疗程,最高剂量每天不得超过75mg。最后剂量须根据疗效及耐受程度而定,通常每天0.5mg/kg,6v8周,便能达到最佳效果。银屑病患者治愈后便可停药,如复发,可根据上法再用药治疗。本品可与地蒽酚、局部皮质激素、光化疗、紫外线照射疗法结合使用,以增加疗效。口服:每次1袋,每天2次,温开水冲服。
1.与糖皮质激素、抗生素合用时,可增加疗效。 2.与谷维素、维生素B1、维生素B6合用,使本品不良反应降低。 3.与苯妥英钠合用,使后者的血浆蛋白结合率降低。
北京协和医院对49例角化性疾病(银屑病33例、毛发红糠疹6例、鱼鳞病3例和扁平苔藓7例)口服阿维A酯,剂量为每天0.5v1.4mg/kg,病情好转后酌情减量,维持量为每天10v20mg,疗程6v365天不等,平均64.2天。结果24例痊愈,显效15例,总有效率为79.6%。其中42例出现可耐受的不良反应,如唇干、口干、眼干、鼻干、全身干、唇出血、鼻出血、脱发、掌跖脱屑和口角炎等。某医院对10例脓疱型银屑病患者应用本品每天为0.75v1mg/kg,连续7周。结果痊愈6例,基本痊愈2例,有效2例。
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