本品在体内迅速代谢为亚砜和砜，不可逆地抑制寄生虫对糖原的吸收，同时抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍三磷酸腺苷的产生。致使寄生虫无法生存和繁殖。本药为高效广谱驱虫药，系苯并咪唑类药物中杀虫作用最强的一种，作用机制与甲苯达唑相似，本药引起虫体肠细胞内胞浆微管变性，并与其微管蛋白结合，造成细胞内运输阻塞，胞浆逐渐溶解，虫体死亡。本药能完全杀死钩虫卵、鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵。本药对寄生于人体内的蠕虫(如线虫类、绦虫类及吸虫类)均有显著疗效，以对各种线虫疗效最好。用于治疗旋毛虫病和包虫病，疗效优于甲苯达唑。

不溶于水，故在肠道吸收缓慢。口服后2.5～3h血药浓度达峰值，每天15mg/kg分2次或分3次口服所达到的曲线下面积(AUC)相同。本药生物利用度小于5%，在体内分布于肝、肾、肌肉且可透过血-脑脊液屏障，故脑组织内也有一定浓度。本药在肝脏内转化为丙硫苯咪唑-亚砜与丙硫苯咪唑-砜，前者为杀虫成分。原药与砜衍生物在血中的浓度极低，不能测出，而丙硫苯咪唑-亚砜的浓度变化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。原药及其代谢产物在24h内有87%随尿排泄，肾脏清除率为每小时0.16～0.81L，13%经消化道排泄。半衰期为8.5～10.5h。药物在体内无蓄积作用。不被血液透析清除。

1.可用于治疗线虫病(如钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等)。
    2.还可用于治疗 囊虫病和 棘球蚴病( 包虫病)。
    3.华支睾吸虫和 卫氏并殖吸虫病(并殖(肺)吸虫病)。

1.孕妇。
    2.哺乳期妇女及2岁以下儿童不宜服用。
    3.有 蛋白尿者。
    4.化脓性或弥漫性 皮炎以及各种急性病患者不宜服用。
    5.有 癫痫病史者不宜应用。

本药在治疗剂量下很少引起全身性毒性反应，绝大多数患者对本药耐受好。
    1.少数病例有 乏力、 嗜睡、 头晕、 头痛以及 口干、 恶心、不适等消化道症状。但均较轻微，不需处理可自行缓解。偶有血清转氨酶升高，勿需处理，可自行恢复。
    2.治疗 蛔虫病时，少数患者可出现蛔虫从口中吐出。
    3.治疗 囊虫病时，如用药剂量较大，疗程较长，一般在服药后2～7天出现 头痛、 发热、皮疹、 肌肉酸痛、 视力障碍、 癫痫发作等不良反应，这些反应与囊虫死亡释出异性蛋白等因素有关，反应程度与囊虫数量、寄生部位及机体反应有关。
    4.治疗包虫病时可出现囊壁破裂所致的严重变态反应。
    5.治疗猪 囊尾蚴病过程中，有时出现 头晕、 头痛、 发热、 荨麻疹等反应，其程度与囊虫数量、寄生部位及机体反应有关，重度感染患者须住院治疗，进行脑脊液及眼底检查，并密切观察。必要时酌情给予 地塞米松、20% 甘露醇等。有本品致 过敏性紫癜的报道。

1.慎用：(1)严重肝、肾、心脏功能不全者。(2)活动性 溃疡患者。(3)有 癫痫史者。
    2.两岁以下儿童不宜服用。

口服给药：
    1.成人：(1) 蛔虫病、 蛲虫病：400mg顿服。(2) 钩虫病、鞭虫病：
    ①每次400mg，每天2次，连服3天。
    ②400mg顿服。(3)粪类圆线虫病：每次400mg，每天2次，连服3天。(4)旋毛线虫病：每天600～800mg，分2次服，疗程1周。(5)囊虫病：
    ①每天20mg/kg，分3次口服，10天为1个疗程，一般需1～3个疗程。疗程间隔视病情而定。
    ②每天15～20mg/kg，分2次口服，10天为1个疗程，停药15～20天后，可进行第2个疗程。一般需2～3个疗程，必要时可重复治疗。
    ③皮肤型为15mg/kg，10天为1个疗程，一般需2～3疗程，每疗程间隙15～21天。
    ④脑型为每天18mg/kg，疗程同皮肤型。(6)包虫病：每天20mg/kg，分2次口服，疗程1个月，需多次治疗。一般需5个疗程以上。疗程间隔为7～10天。(7)牛肉绦虫感染：每次400mg，每天2次，连服3天。(8)猪肉绦虫感染：每天300mg，连服3天。(9)棘球蚴病：每天7～10mg/kg，每天2次，疗程1个月，每个疗程间歇半个月。(10)华支睾吸虫病：
    ①每天400mg，分2次或1次服用，7天为1个疗程。
    ②每天8mg/kg，顿服或每天2次，连服7天。(11) 肺吸虫病：每天400mg，7天为1个疗程。(12)梨形鞭毛虫病：每天400mg，连服3天。(13)治疗猪囊尾蚴病：15～18mg/kg，日服2次，连服10天为1个疗程，间隔10～20天再重复疗程，一般为2～3个疗程。
    2.儿童：2岁以上12岁以下患儿用量减半。

1.与 西咪替丁、 地塞米松或 吡喹酮合用，可增加本药不良反应的发生率。
    2.本药抑制 茶碱的代谢，可致 茶碱毒性反应。