本品是一种人源化的治疗性抗体,能与白细胞抗原(LFA-1)的Ω亚单位CD11a结合,降低细胞表面CD11a的表达,抑制LFA-1与细胞黏附微粒(ICAM-1)的结合,从而抑制白细胞与其他细胞的粘连。LFA-1与ICAM-1的相互作用与多种过程的开始和持续有关:T淋巴细胞激活、T淋巴细胞与内皮细胞的黏着、T淋巴细胞向激发部位(包括银屑皮肤组织)的迁徙等,而淋巴细胞的激活及向皮肤的聚集导致了银屑病的发生。因此,本品可选择性和可逆性地阻断导致银屑病症状发展的T细胞的激活、反应和交换,对银屑病进行持续控制。
本品皮下注射生物利用度约为50%。银屑病患者首次皮下注射本品0.7mg/kg,而后每次1mg/kg连用11周,4周后血清药物浓度达稳态,平均血浆谷浓度为7δg/ml,药物峰浓度为12δg/ml。本品代谢主要通过细胞内摄作用,本品与CD11a细胞表面结合或通过细胞内吞作用后降解为小肽类、单分子氨基酸,最终通过肾小球滤过消除,平均清除率为24ml/(kg·天),消除半衰期为5.5v10.5天,平均25天后药物全部清除。
本品可用于治疗18岁以上成人中至重度慢性蚀斑性银屑病。对银屑病有效。
1.对本品及其中任何成分过敏者禁用。 2.18岁以下患者用药缺乏研究资料,应禁用。 3.有活动性肺结核或其他严重感染患者禁用。 4.有恶性肿瘤史者禁用。 5.特殊类型银屑病如斑点状、银屑病禁用。 6.免疫缺陷者禁用。 7.孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
不良反应主要包括头痛、非特异性感染(如普通感冒)、寒战、肌肉疼痛、恶心、无力、发热,所有这些不良反应均在用药1v2次后减弱。其他不良反应还有背痛、关节痛以及四肢肿胀等外周水肿症状,尚未发现本品具有蓄积毒性。少数患者(0.7%临床病例)在治疗过程中或停止用药后出现银屑病加重或出现新病灶,少数患者出现炎症(0.4%)、疼痛(0.4%),极少数患者(0.3%临床病例)治疗过程中可出现血小板减少。
1.持续性感染或反复性感染患者慎用。肝肾功能损害者慎用。 2.本品为免疫抑制剂,可引起人体免疫功能降低而增加感染或肿瘤的潜在危险,治疗过程中应注意是否发生感染。 3.极少数患者治疗过程中可出现血小板减少,使用本品过程中如发现凝血障碍或易出血,应及时检测血小板计数。 4.本品不能与其他药物混合注射。 5.本品过量无特效解毒剂,应停药观察及对症治疗。 6.使用原包装,贮藏于2v8?避光处。
皮下注射,推荐起始剂量为单次皮下注射0.7mg/kg,维持剂量为每次1mg/g,每周1次,最大剂量不超过200mg,可持续使用12周。
1.用药过程中不能接种活疫苗和减毒活疫苗,接种前至少停用本品8周,接种后两周才能使用本品。 2.与其他免疫抑制剂合用可能会对免疫系统造成严重损害。
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