本品属抗原虫药物。临床用其盐酸盐,本品对鸟氨酸脱羧酶具有不可逆转的抑制作用,该脱羧酶是聚胺生物合成中的一种限制酶。
本品可从胃肠道吸收。静脉给药后约有80%以原药形式于24h内随尿排出。其终末t1/2接近3h。可分布进入CSF。
治疗冈比亚锥虫引起的锥虫病。
对本品过敏者、孕妇禁用。
1.因骨髓受抑导致贫血、白细胞减少和血小板减少。 2.有些病人出现脱发和听力减退。 3.口服本品可能导致腹泻。 4.约有8%使用本品的病人出现癫痫发作。
有血液病史者慎用本品。
1.治疗非洲锥虫病,成人100mg/kg,每6小时1次,静脉输注。至少连用14天。继后也可再予口服300mg/(kg·d),连用3v4周。 2.肾功能不全者应减量给药。
药物相互作用目前还不明确。
使用本药要注意以下问题: 1.本品还可用于治疗复发性神经胶质瘤,可以起到姑息的疗效(J Natl CancerInst,1992,84∮1432)。 2.本品还可用于治疗卡氏肺孢子虫肺炎,其疗效优于SMZ Co和喷他脒(AIDS,1990,4∮1019)。 3.用药期中,应定期测试听力,检查血、尿常规和肾功能。 4.如出现癫痫发作、严重肾功能不全或严重贫血,应停药。
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