地拉韦定是一种非核苷类HIV反转录酶抑制剂，可抑制HIV反转录酶，直接与HIV-1RT结合，阻断其活性；对HIV-2RT及细胞DNA聚合酶Ω、γ和?均无抑制活性。本品在体外与核苷类药物和蛋白酶抑制剂有协同作用，对其他药物耐药的病毒毒株也具有活性。但与奈韦拉平有交叉耐药性。

口服吸收良好，单剂量顿服生物利用度为85%±25%，血浆药物浓度达峰时间为1h，口服每次400mg，每天2次，血浆峰浓度为19.34±11δg/ml；与高脂肪食物同服不影响其达峰时间和药-时曲线下面积。在体内可通过血-脑脊液屏障，在脑脊液中浓度相当于未与血浆蛋白结合部分的20%，与血浆蛋白结合率高达98%。在肝大部分被代谢为无活性的代谢产物，主要经细胞色素P₄₅₀3A(CPY3A)代谢，体外研究其可降低CPY3A活性而抑制本身的代谢。血浆半衰期为2ｖ11h，平均为5.8h，给药剂量的44%由粪便中排出，51%由尿液中排出，尿液中仅可见5%的原形药物。

用于与其他核苷类反转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂联用治疗进展性HIV疾病。

1.妊娠及哺乳妇女禁用。
    2.对本品过敏者禁用。

1.常见皮疹、头痛、恶心、呕吐、呕吐、腹痛、失眠、咳嗽等反应。

1.严重肾功能不全、糖尿病、胰腺炎患者慎用。
    2.本品须在特殊监护下开始治疗。
    3.对肌酐清除率小于每分钟30ml者不宜使用。
    4.少数患者停药后病情可能加重，因此尚需严密观察，可考虑重新治疗。

口服：用于HIV感染疾病，每次400mg，每天2次。

本品可诱导肝药物代谢酶P₄₅₀中CYP3A同工酶，可降低口服避孕药、其他蛋白酶抑制剂的血浆浓度，不宜与上述药物联合应用。

本品为继萘维拉平后的第2个非核苷类反转录酶抑制剂，必须与其他抗人体免疫缺陷病毒药合用。国外报道，对356例未曾接受抗病毒治疗和CD₄细胞计数平均为295/mm³患者的一项临床研究中，比较本品加齐多夫定、去羟肌苷3药联合治疗方案与本品单加齐多夫定或去羟肌苷的2药联合治疗方案的效果。结果在病毒负荷和CD₄细胞计数上作用未见有统计学上的显著差异，但3药联合治疗的方案似乎更有效。

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