本品为地西泮的主要活性代谢产物。为短效苯二氮卓类药物,与地西泮有相似的药理作用,对肝功能的影响较小,因而更适用于耉年或伴有肝脏疾病的患者。
口服易于吸收,约3h达血药峰值,与血浆蛋白广泛结合。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合、代谢失活。经肾排出。t1/2约5v15h。能透过胎盘,并在乳汁中检出。本品的消除不受肝脏疾病、年龄的影响。
1.用于焦虑症及焦虑症相关的失眠给予短期治疗。 2.用于控制乙醇戒断症状。
1.对本品过敏者禁用。 2.6岁以下小儿禁用。 3.哺乳期妇女禁用。
1.可见头昏、头昏、恶心、呕吐、排尿不畅等,减量或停药后自行消失。罕见:白细胞减少、过敏反应、肝功受损、记忆障碍、兴奋等。 2.长期应用可致依赖性,突然中断药物可出现戒断症状。
1.脑组织有器质性损害者慎用。 2.耉年体弱者耉年人用药后常见萎靡不振,注意观察并减量。动物实验对胎儿有不良影响,孕妇慎用。 3.药物过量与处理:有报道,1例女性因轻度过量而死于心包填塞。其他参见地西泮。 4.肝、肾功能不全时是否需调整剂量:肾功能不全(或受损)者慎用,需用时注意调整剂量。 5.其他:可以空腹服用,也可以与食物或牛奶同服以减轻对胃部的刺激。
1.治疗焦虑症及控制乙醇戒断症状:常用剂量为每次15v30mg,每天3v4次。耉年或体弱患者开始剂量为10mg,每天3次。 2.催眠:15v25mg,睡前服,必要时偶可用至50mg。耉年、体弱者减量。
1.奥沙西泮与乙醇,其他镇静药,中枢神经系统抑制药(抗组胺药、巴比妥类药、肌肉松弛药、镇痛药、麻醉药、抗癫痫药和可乐定)及三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效。阿片类镇痛药的用量至少应减至二分之一。 2.与抗高血压药或利尿降压药合用时,可使降压增效。 3.与钙离子通道阻滞药合用可能使低血压加重。 4.奥沙西泮能降低卡马西平、左旋多巴、口服抗凝药、利福平的药效,需调整剂量。 5.双硫仑、口服避孕药、异烟肼和西咪替丁能增加奥沙西泮的血药浓度,进而引发毒性反应,应避免合用。 6.抗酸药可延长奥沙西泮的吸收。
本品与地西泮有相似作用。但是本品的消除不受肝脏疾病、年龄的影响。本品对肝功能影响较小,因而更适合耉年或伴有肝脏疾病患者。
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