格帕沙星的抗菌作用是抑制细菌细胞的合成。细菌摄入药物后，DNA螺旋酶受到抑制，导致mRNA和蛋白质的合成不能控制，使细胞不再分裂，从而起到杀菌作用。格帕沙星对绝大多数革兰阴性菌和很多革兰阳性菌及厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、脊髓灰质炎病毒等都具有较强的抗菌活性。本品的最大特点是对耐药菌株尤其是肺炎链球菌具有活性，比同类产品强8ｖ128倍。在体内，格帕沙星对小鼠感染病原菌均有良好的保护作用，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、淋球菌及不动杆菌的抗菌活性显著。对铜绿假单胞菌的抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星分别强6.3倍、3.2倍。与前3代喹诺酮药物相比，格帕沙星在结构上进行修饰，其抗菌活性、抗菌范围、药动学性质和血浆半衰期都明显改变，其结构和作用特点如下。
    1.不良反应发生率较低。
    2.抗菌谱更广：格帕沙星既保留了前3代药物抗革兰阴性菌的高活性，又明显增强了抗革兰阳性菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。对耐药菌株尤其是肺炎链球菌有较强的活性，在对抗厌氧菌感染上显示良好的疗效。
    3.体内分布好：对组织的穿透力较强，格帕沙星可向炎性渗出液、痰液、胆汁、前列腺液、皮肤与软组织、耳、鼻、喉、女性生殖器官等组织转运，以肺、肾的药物浓度最高，且可持续6h，显著优于环丙沙星，其在胆汁的高血药浓度是其他喹诺酮类药物不能比拟的，提示本品可用于胆道感染。同时本品在炎性渗出液的浓度远大于0.5δg/ml，可持续12h。
    4.药动学性质更趋良好：与前3代同类药物相比，格帕沙星药动学特点表现在其吸收快、体内分布广、血浆半衰期明显延长，可达15ｖ16h，可以每天1次给药。因此服用更方便，更适合耉年人。
    5.格帕沙星毒副反应发生率较低:没有某些抗生素出现过的严重过敏反应，特别是几乎没有光敏反应(需指出的是，所有喹诺酮类药的光分解产物都表现出10倍以上的细胞毒性)，因此服用更可靠、更安全。

口服后在小肠上部吸收，且吸收很快，并能很快达到血浆药物峰浓度，其生物利用度高达77%。在体内分布广泛，对组织的穿透力强，大量进入组织中。单剂量口服100mg、200mg、400mg后，血浆浓度达峰时间为2ｖ5h，在炎性液体中血浆浓度达峰时间为4ｖ5h，血浆峰浓度分别为0.7δg/ml、1.0δg/ml、1.5ｖ5.2δg/ml，平均为1.1δg/ml。与空腹相比较，与食物同服或餐后给药使血浆浓度达峰时间延长1.5h，但血浆半衰期和药-时曲线下面积几无改变，血浆半衰期为10.3ｖ15h。本品主要在肝代谢，主要是CYP1A2代谢，经胆汁、尿液和粪便排泄，在空腹后72h，原回收率为10%，粪便回收率为32%。

用于治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他摩拉菌所致的肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎，淋球菌或衣原体所致的无并发症淋病、非特异性尿道炎(子宫颈炎)、尿道炎，也用于尿道、生殖系统、消化系统、皮肤和软组织感染。

1.对本品过敏者禁用。
    2.产妇和哺乳期妇女禁用。

1.常见的不良反应为恶心、味觉失常、腹泻、头晕、头痛、皮疹。
    2.偶见Q-T间期延长。少见过敏反应，AST、ALT升高。在1363例口服本品的患者中，42例出现各种不良反应，反应率为3.1%，其中消化系统症状有14例，神经系统症状有13例，变态反应有6例，其他症状有9例，生化检查异常(嗜酸粒细胞增多，AST、ALT升高)有65例，分别占受试者总数的1.03%、0.95%、0.44%、0.66%和4.8%。鉴于部分患者服用后出现严重的心血管问题，有7例可能因心律失常而死亡，死因不排除与本品有关。1999年10月，葛兰素-威康公司紧急宣布，立即由全球市场上撤消其口服制剂。

1.慎用：16岁以下儿童慎用。
    2.耉年人和严重肝肾功能不全者慎用或减量。

口服：每次200ｖ400mg，每天1次，连续5ｖ7天。对急性、慢性支气管炎，每次400ｖ600mg，每天1次，连续10天。用于单纯性淋病，单剂量400mg顿服，用于非淋球菌性尿道炎，每次400mg，每天1次，连续7天。耉年患者不需要调整剂量。

本品可降低茶碱的清除率。4h内服用含有铁、锌、铝、钙、镁的药物可降低本品的吸收。

本品口服吸收很快，很快达到血浆药物峰浓度，在体内分布广泛，对组织穿透力强。本品的最大特点是对耐药菌株尤其是肠炎链球菌具有活性，比同类产品强8ｖ128倍。国外报道，日本以139所医院的1156名患者为对象，研究了口服本品100ｖ300mg、每天1ｖ2次、疗程3ｖ14天对各种感染的有效性和安全性。结果，浅表性感染100mg组(32例)有效率为84.2%，200mg组(142例)有效率为90.1%，300mg组(231例)有效率为92.1%。耳鼻喉科感染200mg组(128例)有效率为85.2%。呼吸系统感染100mg组(6例)为66.7%，200mg组(157例)有效率为88.5%，300mg组(382例)有效率为87.4%。泌尿系统感染(300例)有效率为74.7%。肝胆感染(39例)有效率为94.7%。日本进行的一项临床试验中，对251例肺炎患者应用本品或氧氟沙星口服，格帕沙星组每次300mg，每天1次，连续14天；氧氟沙星组每次200mg，每天3次，连续14天。结果在225例可评价的患者中，112例口服本品患者治愈108例，治愈率为96.4%；113例口服氧氟沙星患者治愈105例，治愈率为92.9%。两组的细菌学清除率分别为96.4%和97%。在日本进行的另一项多中心、随机、双盲的临床试验中，对244例妇产科感染患者应用本品或氧氟沙星，格帕沙星组口服每次300mg，每天1次，连续7天；氧氟沙星组每次200mg，每天3次，连续7天。结果在201例可评介的患者中，100例口服本品患者治愈98例，治愈率为98%；101例口服氧氟沙星患者治愈94例，治愈率为93.1%。两组的细菌学清除率分别为90%和95%。另一报道，应用本品或克拉霉素治疗社区获得性肺炎330例，治疗组163例口服本品每次600mg，每天1次，连续10天；对照组167例口服克拉霉素，每次500mg，每天2次，连续10天。结果两组的有效率分别为90%和89%，细菌学清除率为100%和88%，不良反应发生率为2%和3%。本品尚可用于泌尿、生殖系统的感染。国外报道，对351例无并发症男性淋病患者进行随机、开放的临床试验中，两组患者应用本品或头孢克肟，分别单剂量口服400mg。结果在299例可评价的患者中，149例口服本品患者治愈147例，治愈率为99%；150例口服头孢克肟的患者治愈145例，治愈率为97%，疗效相似。其中，47例对青霉素耐药的患者，两组的细菌学清除率均为100%；62例对四环素耐药的患者，两组的细菌学清除率均为97%。

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