本品主要作用于骨组织,抑制骨质吸收。防止羟基磷灰石结晶的溶解,并直接抑制破骨细胞活性,最终导致破骨细胞产生形态学变化,可避免或延迟由癌症引起的溶骨性骨转移。
静脉给药后,开始的t1/2为2h,以后逐渐缩短,在48h内80%的药物以原型随尿排出;血浆蛋白结合率很低,为50%v70%,而对骨化组织的亲和力非常高,口服给药生物利用度低,且受同服含钙液体的影响。
用于转移癌、骨髓癌、畸形性骨炎,可减少或推迟癌症患者发生的溶骨性骨转移瘤,消除各转移癌引起的剧痛,还可治疗癌症引起的高钙血症,保持血清钙浓度的正常水平,预防骨质疏松。
严重肾功能不全者禁用注射剂。本品不得用于儿童。
口服给药在开始治疗时,可能会出现腹痛、气胀和腹泻,少数也会出现眩晕和疲劳,但常随治疗的继续而消失。
1.用药期间监测血象、肾、肝功能。 2.口服开始会出现轻度腹泻、腹痛气胀,少数出现眩晕和疲劳。 3.一般情况下,除危及生命的高钙血症,本品不得用于儿童,对孕妇的应用尚未确定。 4.静脉滴注给药时,一定要稀释后缓慢滴入,剂量不宜超过推荐量,尤其对肾功能不全者更应慎用。 5.病人在治疗前和治疗中必须有充分的水分供应,特别是高钙血症都伴有脱水现象,输注前须先恢复体液平衡。 6.应避免与牛奶等食物、抗酸剂及含二价阳离子药物合用,以防生物活性降低。
1.口服:成人,每次3粒,2次/d,或每次2粒,3次/d。伴有高血钙者,剂量可增至每日8粒,饭前1h空腹服用。 2.静滴:成人,按每天3v5mg/kg体重计,用500ml生理盐水稀释300mg,于3v4h内滴完,连续用3v5天,不超过7天。对高钙伴脱水的患者,静滴前先恢复体液平衡。
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