本药为外周δ型阿片受体拮抗药,可安全、有效地抑制阿片诱导的胃肠功能紊乱,但不影响阿片类药对中枢神经系统的镇痛作用。由于本药的外周神经局限活性,在治疗阿片诱导的胃肠功能紊乱方面明显优于其他阿片受体拮抗药(如纳洛酮和纳曲酮)。此外,本药全身吸收有限,且不易透过血-脑脊液屏障,故其不良反应发生率较低。
本药口服后达峰时间为4v7h,生物利用度为0.03%(动物实验数据)。口服及静脉给药后,不易透过血-脑脊液屏障。
1.用于改善阿片诱导的肠功能紊乱(国外资料)。 2.预防术后肠梗阻(国外资料)。
对本药过敏者(国外资料)。
国外不良反应参考: 1.中枢神经系统:有出现神经过敏的报道。 2.泌尿生殖系统:有出现多尿的报道。 3.肝脏:有引起肝功能测定值升高的个案报道。 4.胃肠道:常见胃肠胀气(大于31%)、腹痛(31%)及腹泻(21%),亦有腹泻、恶心、呕吐。
1.慎用:(1)克罗恩病或其他伴有腹泻的肠道疾病患者(国外资料)。(2)肠梗阻患者(国外资料)。(3)电解质失调患者(国外资料)。 2.药物对儿童的影响:儿童用药的安全性及有效性尚未确立。 3.药物对妊娠的影响:本药是否透过胎盘尚不明确。动物研究中尚未发现本药对胎仔的安全问题,但缺乏人体研究资料,不能排除对胎儿的风险,孕妇用药应权衡利弊。 4.药物对哺乳的影响:尚缺乏哺乳期用药的相关研究资料,不推荐哺乳期妇女用药。
国外用法用量参考:成人常规剂量:口服给药: 1.改善阿片诱导的肠功能紊乱:一次0.5v1.5mg,一日1次。 2.预防术后肠梗阻:术前至少90分钟(推荐术前2小时)服用首剂6mg或12mg,术后一次6mg或12mg,一日2次,直至术后第1次排便,最多至第7日。
尚不明确。
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