本品对疟原虫红内期、红外期和孢子增殖期的DNA合成均有抑制作用，此作用与本品影响原虫的叶酸合成途径有关。对各种疟原虫红内期滋养体有抑制作用，可抑制其核分裂和使核破裂而死亡，使无性繁殖终止。抗疟效价比氯喹大5倍，疟原虫转阴较慢但复燃较迟缓，对配子体几无作用，但在滋养体消失后数日内转阴。本品对恶性疟和间日疟原虫的孢子增殖有明显的阻断作用。当宿主服用本品3h后，其血中的配子体在蚊体内虽然仍能发育成动合子。但95%以上不能穿透围饲膜而死于胃腔内。少数移行至胃壁基底层，并形成卵囊者，由于不能复制DNA，终于发生变性而被吸收。本品对疟原虫红内期、红外期均有作用，并可阻断蚊体内孢子的增殖，为一种多环节作用的抗疟药，兼具控制症状、预防传播和根治良性疟的作用，对恶性疟原虫敏感，对间日疟原虫则不甚敏感，对耐氯喹原虫株也有抑制活性。

口服后经胃肠吸收完全，吸收率为70%ｖ90%，血浆药物浓度达峰时间为4h。吸收后主要分布于血浆中，血细胞仅含微量，分布以肺最高，肝、肾和肾上腺次之，心及子宫含量极微。被吸收部分仅1%ｖ2%以原形药物由尿液中排出，并形成肝肠循环，其余在体内代谢，血浆半衰期为27ｖ36h。

用于脑型疟疾（恶性疟疾）和间日疟。

严重肝肾疾患者、肾上腺皮质功能不全者禁用。

不良反应较氯喹低。常见肠鸣、腹胀、腹痛、腹泻。少见恶心、呕吐、尿液中有红细胞和白细胞。

1.慎用：妊娠及哺乳妇女慎用。
    2.大剂量口服可损伤胃肠黏膜上皮和肾上腺皮质，停药后可恢复，肌注叶酸或亚叶酸钙可对抗50倍临床剂量所产生的毒性。部分患者于服用后24ｖ48h疟原虫即将转阴时出现发热、发冷或寒战且持续时间长，但与疟疾症状不相似。

口服：用于恶性疟疾，每次4片，每天1次，连续3天。用于间日疟根治，每次4片，每天1次，连续3天。用于预防恶性疟疾的传播，每次4片，每间隔10ｖ15天给予1次，连续6个月。

氨苯砜可使本品的血浆半衰期延长，从27h延长至75h，显著延迟疟原虫再现时间，提高根治率，当本品与半量的氨苯砜合用治疗鼠疟时可使硝喹的抗疟活性提高9倍，且合并用药的安全性也大，故常与氨苯砜联合应用。

本品是一种广谱抗疟药。具有控制症状，防止良性疟传播的作用。对抗氯喹恶性疟，对耐氯喹的恶性疟也有效，疗效与氯喹相同，对间日疟显效较氯喹慢，但反应轻。本品控制恶性疟疾症状，可一次给予本品0.3ｖ0.5mg/kg，每天1次，连续3天，对氯喹无耐药性的恶性疟患者的平均退热时间为27h，平均疟原虫转阴时间为44.5ｖ52h，与氯喹相当。本品尚可控制恶性疟的传播和流行，在国内某耐氯喹超高疟流行地区，上年疟疾的发病率为76.2%，采用氯喹与伯氨喹4天疗法后，带虫率仍为76.2%，但应用复方硝喹后带虫率下降至3.75%，发病率下降至2.4%。

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