本药为苯丙胺类食欲抑制药。具有较弱的兴奋中枢的作用,可使血压下降;亦能加强周围组织对葡萄糖的利用而降低血糖;还有降低胆固醇、三酰甘油、血浆总脂质的作用。
本药口服吸收良好,2v4小时达最大血药浓度,作用维持6v8小时,用药3v4天后达稳态血药浓度。可广泛分布于体内组织,能透过血-脑脊液屏障。本药主要通过肝脏及肠壁代谢,半衰期为18v30小时。大部分以代谢物形式从尿中排出。
1.用于单纯性肥胖及伴有糖尿病、高血压、焦虑症、心血管疾病的肥胖患者。 2.对治疗孤独症亦有一定疗效。
1.有药物滥用史或酒精中毒史者。 2.对本药或其他的拟交感神经胺药物过敏者。 3.青光眼患者。 4.精神分裂症患者。 5.抑郁症患者。 6.癫痫患者。 7.孕妇。
常见嗜睡、抑郁、口干、头晕、恶心、非腹泻性大便次数增多、腹部不适及夜尿增多等症状,但一般均可耐受,持续用药后症状逐渐消失。极个别严重患者可影响进食,出现乏力。
1.慎用:(1)高血压患者。(2)原发性肺动脉高压患者。(3)全身麻醉者。(4)严重心律失常患者。 2.药物对妊娠的影响:动物实验(猴)显示本药可通过胎盘屏障,故孕妇禁用,美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 3.药物对哺乳的影响:尚不明确。 4.由于会导致心脏瓣膜病等不良反应,本药已撤市。 5.治疗期间须坚持饮食控制和适当的体育活动。 6.不要间歇性服药,停用药物时应在每疗程后4v6周内逐渐减量直至停药,连续用药时间不应超过6个月,否则易发生耐药性或心理依赖。 7.高空作业者、驾驶员及机械操作人员应慎用本药。 8.如发生不可耐受的不良反应,减量后症状即可消失。
成人口服给药:治疗肥胖:第1周,于早、晚餐前30v60min服,每次20mg,2次/d;第2、3周,于早、中、晚餐前30v60min服,每次20mg,3次/d;以后根据疗效及耐受程度维持原量或增至1天80v100mg。8v12周为1个疗程。
1.有报道呋喃唑酮除抑制MAO之外,还可增强拟交感神经药的间接加压效应,故应避免本药与呋喃唑酮合用。 2.与降血压或降血糖药合用于伴有高血压或高血压和心动过速,因此两者不能联合使用。 11.托洛沙酮为可逆和选择性的MAO抑制剂,尚无资料证明它不会增强本药的作用,故仍应避免两者合用。
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