口服本品0.3g后,血浆药物浓度达峰时间2h,峰浓度为0.097μg/ml,8h后减少50%。长期服用未见药物在体内积蓄。在大肠、胃黏膜、小肠黏膜、膀胱、肝、肾分布浓度较高,单剂量0.2g顿服后体内血浆分布半衰期为3.7h,血浆消除半衰期为9.6h,血浆蛋白结合率很低。主要在肠道降解或以原形方式随粪便中排出,肠道降解是由各种淀粉酶和肠道细菌作用分解的。降解产物亦随粪便排泄,仅微量由尿液中排泄,尿液中的原形药物只有1.7%。静脉注射阿卡波糖0.1g后,2h后尿液中以原形药物排泄为给药剂量的57%,24h达90%,其他途径排泄约10%。另有研究证明本品口服的生物利用度仅为1%~2%。由此可见,口服后很少被吸收。