本品为?受体阻滞剂,兼有适度的Ω受体阻滞作用,能降低血压,治疗心绞痛及心律失常。该药同时具有骨骼肌?2受体阻断作用,在MPTM诱发的震颤(猴)试验中,被证实有抗震颤作用。本品具有?-受体阻滞作用及适度的Ω-受体阻滞作用,其作用强度之比为8∮1。?-受体阻滞作用可抑制亢进的心功能,使心肌耗氧量减少,血压降低;?-受体阻滞作用又使外周血管阻力不致上升。
口服后2h血药浓度达峰值,半衰期为10h。血中及尿中主要代谢物为氨基甲酰基水解后的活性代谢物。
用于轻至中度原发性高血压、心绞痛、心动过速性心律失常;也用于特发性震颤。
1.有重度心动过缓,房室传导阻滞(?度、?度),窦房传导阻滞的患者。 2.有糖尿病性酮症,代谢性酸中毒的患者。 3.有可能出现支气管哮喘,支气管痉挛的患者。 4.有心源性休克的患者。 5.有肺动脉高压所致右心衰竭的患者。 6.有充血性心衰竭的患者。 7.孕妇或有怀孕可能的妇女。
1.严重不良反应:偶见心衰,房室传导阻滞,心动过缓。 2.一般不良反应:心动过缓、腹痛、恶心、血糖升高。
1.慎用:特发性低血糖、长时间禁食、末梢循环障碍循环;肝肾功能障碍者。 2.服药期间禁止驾车。 3.停药时缓慢减退。 4.正在服用类似化合物的心绞痛患者须缓慢减量。手术前48h内不宜给药。
1.原发性震颤:成人每次5mg,每天2次,疗效不充分时可增加用量,每次10mg,每天2次,但每天不能超过30mg。 2.高血压(轻度v中度)、心绞痛、心律失常:成人每次10mg,每天2次,疗效不充分时,可增至每天30mg。
1.联合应用对交感神经系统有抑制作用的药物(如利血平)有时可出现过度抑制状态,应减量慎重应用。 2.联合应用降血糖药有时可增强降血糖作用,故应慎重应用。 3.联合应用钙拮抗剂有时可相互增强作用。 4.可乐定有可能增强停药后的回跳现象。 5.联合应用砒二丙胺,普鲁卡因胺,阿马林有时可出现心脏传导系统阻滞现象。
该药同时具有骨骼肌?2受体阻断作用,在MPTM诱发的震颤试验中,证明有抗震颤作用。本品属Ω、?受体阻断剂。具有明显的降压作用,并具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。因此临床常用于抗心绞痛和抗心律失常。冠心病心绞痛患者使用?受体阻断剂治疗突然停用时,可发生心绞痛恶化,甚至出现心肌梗死或室性心律失常。因此,临床应用要特别谨慎。耉年人用药应从小剂量开始。
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