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普鲁卡因胺 ( Procainamide )

别名：普鲁卡因酰胺、奴佛卡因胺、Amidoprocaine

1 药理作用展开收起

本品为
Ⅰa类抗心律失常药物，对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁。

2 药动力学展开收起

口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因胺，后者几乎全部从尿中排出。

3 适应症展开收起

普鲁卡因胺临床应用的指征与奎尼丁基本相同，但由于对心房颤动、心房扑动的转复作用不如奎尼丁，故临床主要用于治疗室性心律失常如室性期前收缩、室性心动过速等，也可预防室性心动过速及心室颤动。

4 禁忌症展开收起

对本药或普鲁卡因过敏者，严重低血压、传导功能障碍、病态窦房结综合征，红斑狼疮病史，重症肌无力者禁用。

5 不良反应展开收起

1.大剂量口服出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
2.长期用药可导致系统性红斑狼疮样综合征，患者出现抗DNA抗体阳性，用量过大还能导致血白细胞减少。
3.其他少见的有神经、肝、肾、肌肉等系统障碍。

6 注意事项展开收起

1. 低血压、肝肾功能障碍、支气管哮喘者及孕妇、哺乳期妇女慎用。老年人肾功能随年龄的增长渐减退，故应根据肾功能情况调整剂量。
2.本品可使心电图QRS波增宽，P-R及 Q-T间期延长，QRS及T波电压减低，故用药期间应随访检查心电图和血压(尤其胃肠外给药时)及肝功能测定、血细胞计数及分类、血小板计数和抗核抗体试验。
3.用药3天后如仍未恢复窦性心律或心动过速无明显改善，则应停药。本品静脉注射后产生的血压下降，可用升压药间羟胺等纠正。如血压持续下降，则应立即停药。

7 用法用量展开收起

1.口服片剂0.25～0.75g，每4～6小时1次，每天总量不宜超过5g。
2.静脉用药：紧急复律时，5min静脉注射100mg，必要时每隔5～10min重复1次，直至有效但总量不宜超过1.0～2.0g，有效后每分钟1～4mg静脉滴注维持。

8 药物相互作用展开收起

1.与其他抗心律失常药物合用时作用增强；2.静脉注射时合用降血压药物则可增加降压作用，用药过程中如血压下降或QRS时限延长＞50%以上应停药；3.与西咪替丁合用，清除率可降低30%～50%。

9 医保代码展开收起

681

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

甲类

12 专家点评展开收起

普鲁卡因胺、属
Ⅰa类药物为广谱抗心律失常药物。本品的药理作用和电生理作用与奎尼丁相似，其对室性心律失常的疗效高于房性心律失常，有报道对利多卡因无效的室性心动过速对本品有效，对持续时间不长的心房颤动可能复律。

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