乙酰螺旋霉素--掌上医讯 | 做医生关注的新闻

乙酰螺旋霉素 ( Acetylspiramycin )

别名：乙酰基螺旋霉素、Acetylspiramycinum

1 药理作用展开收起

螺旋霉素(Spiramycin)是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的醋酸酯，口服后去乙酰基而显示较强抗菌作用。本药是一种很强的抑菌剂，仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。其抗菌作用机制与红霉素相同，通过与细菌核糖核蛋白体的50S亚单位结合，阻碍肽链的延长，影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。乙酰螺旋霉素抗菌活性与螺旋霉素相似，但体外活性比螺旋霉素弱。本药抗菌谱与红霉素近似，抗菌作用强度不及红霉素，口服生物利用度也比红霉素低，但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对本药敏感。此外，本药比红霉素有更好的抗生素后效应。细菌对乙酰螺旋霉素和红霉素呈部分交叉耐药。乙酰螺旋霉素对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和梭菌属等有较强的抗菌活性；此外，本药对李斯特菌属、卡他布兰汉菌、淋球菌、胎儿弯曲菌、流感杆菌、百日咳杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及支原体、衣原体、梅毒螺旋体、弓形体、隐孢子虫等也有较强的作用。

2 药动力学展开收起

乙酰螺旋霉素口服受胃酸影响较轻，约40%被吸收。口服本药100mg、200mg，于2h达血药浓度峰值，分别为0.8mg/L、1mg/L。药物吸收后分布广泛。在尿液、脓液、支气管分泌物及肺组织中的浓度比血药浓度高，并且，当血药浓度降至最低时，组织中仍有较高药物浓度。药物在体内以肺、肝、胆汁中浓度较高(胆汁中浓度可达血清浓度的7～10倍)。本药可渗透到巨噬细胞内，也可透过胎盘屏障及血-脑脊液屏障，在脑膜炎时脑脊液中浓度为血药浓度的65%。药物吸收后首先在肝脏代谢成为螺旋霉素。乙酰螺旋霉素半衰期较红霉素和螺旋霉素长，多次用药后在体内有蓄积作用。

3 适应症展开收起

1.适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染和皮肤软组织感染，包括:咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、脓皮病、丹毒和猩红热等。
2.适用于治疗敏感菌所致的中耳炎、牙周炎、急性鼻窦炎等口腔及耳鼻咽喉科感染。
3.也可用于治疗弓形虫病。

4 禁忌症展开收起

对本药及其他大环内酯类药过敏者。

5 不良反应展开收起

1.胃肠道反应较红霉素轻，主要有恶心、呕吐、口干和食欲减退等。常发生于大剂量用药时，停药后症状消失。
    2.偶有皮疹、药疹等过敏反应。
    3.偶有头晕、头痛、嗜睡、乏力症状。
    4.偶有肝功能异常(氨基转移酶暂时性升高)的报道。

6 注意事项展开收起

1.交叉过敏:对一种大环内酯类药过敏者，对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.慎用:(1)孕妇；(2)哺乳期妇女；(3) 肝功能不全者。
3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。

7 用法用量展开收起

口服给药：
1.成人：每天0.8～1.2g，分3～4次服；重症每天可用至1.6～2g。
2.儿童：每天量为20～30mg/kg，分2～4次给药。

8 药物相互作用展开收起

1.与甲硝唑同用，在体外试验中对脆弱拟杆菌有协同抗菌作用。
    2.与甲氧苄啶同用对嗜血性流感杆菌有协同抗菌作用。
    3.与细胞色素P450系代谢药合用可升高血清中卡马西平、特非那定、环己巴比妥、苯妥英钠的浓度。
    4.与左旋多巴/卡比多巴联合给药时，可使左旋多巴药物时间浓度曲线下面积(AUC)减低。

9 医保代码展开收起

10 报销剂型展开收起

口服常释剂型

11 报销类别展开收起

乙类

12 专家点评展开收起

本品口服后，在体内显示较强的抗菌活性，并很快分布到组织和体液中，胆汁中浓度最高，为血中浓度的7～10倍，且有一定量透过血-脑脊液屏障，尤其是脑膜炎时脑脊液中浓度更高。据报道治疗孕期与育龄妇女弓形虫感染及对宫内传播的影响，结果显示，孕妇与育龄妇女弓形虫近期感染率为11.61%和7.81%，治疗组孕妇和育龄妇女IgM转阴率分别为67.16%和70.49%，而非治疗组的自然转阴率分别为14.29%和13.64%；治疗组宫内传播率为7.46%，非治疗组为21.05%，差异非常显著。乙酰螺旋霉素是治疗弓形虫感染的安全有效的药物，可明显降低宫内传播率。

13 相关疾病展开收起

｜脑膜炎球菌性脑膜炎｜小儿支原体肺炎｜皮肤弓形体病｜丹毒｜弓形虫病｜

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