甲硝唑为硝基咪唑衍生物。其作用机制为：(1)可能抑制细菌脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终导致细菌死亡。本药对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用，而且它在人体中还原时生成的代谢物，也具有抗厌氧菌作用，其杀菌浓度稍高于抑菌浓度；(2)可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂；(3)此外，本药还有强大的杀灭滴虫的作用，但其作用机制未明。甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。此外，本药对滴虫、阿米巴原虫、麦地那龙线虫等微生物也有强大作用。甲硝唑抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本药耐药。本品可明显减轻酒渣鼻的丘疹及脓疱等炎性皮肤损害，其作用机制尚不清楚，可能与甲硝唑的杀菌、抗炎作用有关，甲硝唑属抗原虫剂和抗菌剂。

本药口服或直肠给药后吸收迅速而完全，口服给药生物利用度达80%以上。分别口服250mg、500mg和2g，1～2h后达血药浓度峰值，分别为6μg/ml、12μg/ml和40μg/ml。单次静脉给药500mg，血药浓度峰值为20μg/ml。肛栓0.5g及1g直肠给药后，8～10h达血药浓度峰值，分别为5.1μg/ml及7.3μg/ml。本药表观分布容积为0.6～0.8L/kg。药物吸收后可广泛分布于各组织和体液中，且能透过血-脑脊液屏障，健康人脑脊液中的药物浓度约为同期血药浓度的43%。药物在胎盘、唾液、乳汁、胆汁中浓度与同期血药浓度相近，在肝脓肿脓液、肺、骨、精液、阴道分泌物中也可达有效杀菌浓度。本药血清蛋白结合率低于20%，健康成人血清半衰期为7～8h。肾清除率为每分钟10ml。肾功能减退者单次给药后的药动学不变，但肝功能减退者清除减慢，酒精性 肝硬化患者血清半衰期可达18h(10～29h)。约60%～80%的药物可随尿液排出，其中约20%以原形药排出，其余以代谢产物(25%为葡糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物)形式排出。另有10%药物随粪便排出，14%药物从皮肤排出。血液透析可有效清除药物及其代谢产物(血液透析患者血清半衰期约为2.6h)，但腹膜透析不能清除本药。

1.适用于治疗各种 厌氧菌感染，如 败血症、心内膜炎、 脓胸、 肺脓肿、 腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、 脑膜炎、 脑脓肿、 皮肤软组织感染、 假膜性肠炎、幽门螺杆菌相关 胃炎或 消化性溃疡、牙周感染及 细菌性阴道病( 加德纳菌阴道炎)等。
    2.可作为某些手术的预防用药，如结肠、直肠择期手术等。
    3.也可用于治疗肠道和肠外 阿米巴病(如 阿米巴肝脓肿、胸腔 阿米巴病等)。
    4.还可用于治疗阴道 滴虫病、小袋虫病和皮肤 利什曼病、麦地那龙线虫感染、 贾第虫病等。
    5.用于 酒渣鼻炎性病变和 红斑的外部治疗。

1.对本药或其他咪唑类药物有过敏史者。
    2.活动性中枢神经疾病患者。
    3.血液病患者。
    4.孕妇、哺乳期妇女禁用。

1.胃肠道反应：为最常见的不良反应。包括 恶心、 呕吐、 腹泻、 腹部不适、腹部绞痛、 食欲减退、味觉改变、 口干、口腔金属味等，一般不影响治疗。
    2. 神经系统反应：为最严重的不良反应。表现为 头痛、 眩晕、 晕厥，高剂量时可引起 癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些患者长程用药时可产生持续周围神经病变。
    3. 过敏反应：少数患者用药后可出现皮疹、 荨麻疹、 瘙痒、药物热等过敏症状。
    4.致癌、致突变动物实验或体外测定中发现本药具致 肿瘤和致突变作用，但在人体中尚未证实。
    5.其他：用药后偶可出现 血栓性静脉炎、可逆性 粒细胞减少、阴道 念珠菌感染、 膀胱炎等，停药后可自行恢复正常。

1.慎用：肝功能障碍者。
    2.药物对老人的影响：老年人应用本药时药动学有所改变，因此需监测血药浓度。
    3.药物对妊娠的影响：药物可透过胎盘、迅速进入胎儿血循环。动物实验发现腹腔内给药对胎仔具毒性，而口服给药并无毒性。本药对胎儿的影响尚无足够和严密的对照研究，因此孕妇只有具明确指征时才宜选用本药，但妊娠3个月内不宜应用。
    4.药物对哺乳的影响：本药在乳汁中的浓度与血药浓度相似。动物试验显示本药对幼鼠具致癌作用，故不推荐用于哺乳期妇女。若必须用药，应中断哺乳，并在疗程结束后24～48h方可重新哺乳。
    5.药物对检验值或诊断的影响：本药可干扰 丙氨酸氨基转移酶、 乳酸脱氢酶(LDH)、三酰 甘油、己糖激酶等的检验结果，使其值降至零。
    6.肝功能减退者本药代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，长期用药时应做血药浓度监测；重复一个疗程之前，应做白细胞计数测定。
    7.避免接触眼部；8.恶液质患者慎用；9.使用抗凝剂治疗的患者慎用；10.哺乳期妇女慎用。

1.成人：(1)口服给药：
    ①厌氧菌感染：每次500mg，每天3次，疗程7天或更长。每天最大剂量不能超过4g；
    ②肠道感染：每次500mg，每天3次；
    ③抗生素相关性肠炎：每次500mg，每天3～4次；
    ④幽门螺杆菌相关性 胃炎及 消化性溃疡：每次500mg，每天3次，并与其他抗生素联合应用，疗程均为7～14天；
    ⑤肠道阿米巴病：每次0.4～0.6g，每天3次，疗程7天；
    ⑥肠道外阿米巴病：每次0.6～0.8g，每天3次，疗程20天；
    ⑦贾第虫病：每次0.4g，每天3次，疗程5～10天；。
    ⑧麦地那龙线虫病：每次0.2g，疗程7天；
    ⑨小袋虫病：每次0.2g，每天2次，疗程5天；
    ⑩皮肤利什曼病：每次0.2g，每天4次，疗程10天，间隔10天后重复1个疗程。
    11.滴虫病：每次0.2g，每天4次，疗程7天；可同时使用栓剂；(2)静脉滴注：厌氧菌感染，静脉给药首剂15mg/kg，继以7.5mg/kg维持，每次最大剂量不超过1g，每8～12小时1次，静脉滴注时间在1h以上。疗程7天或更长；(3)阴道给药：滴虫病，使用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用7～10天。或用甲硝唑阴道泡腾片，每晚1次，每次0.2g，置入阴道内，疗程7～10天。可同时口服给药。
    2.儿童：(1)口服给药：
    ①阿米巴病：每天35～50mg/kg，分3次给药，10天为1个疗程；
    ②贾第虫病：每天15～25mg/kg，分3次给药，连服10天；
    ③麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病：剂量同贾第虫病；
    ④厌氧菌感染：每天20～50mg/kg。(2)静脉滴注：剂量同成人。
    3.对滴虫病，成人每天3次，每次服200mg，同时每晚置200mg栓剂于阴道内，连用7～10天，须男女同治。
    4.治疗毛囊虫病、酒渣鼻等，口服200mg，一天2～3次，配合2%甲硝唑霜外用，每天3次，1个疗程3周。霜剂：用药前先清洁患处皮肤，然后在患处皮肤涂一薄层，轻轻揉匀，每天1次。

1.抗胆碱药与 甲硝唑联用治疗瘢痕性胃、 十二指肠溃疡，可提高疗效。
    2.与 西咪替丁等减弱肝微粒体酶活性的药物同用可减缓药物的清除，延长本药的半衰期。
    3.与 氯喹交替应用，可治疗 阿米巴肝脓肿，但联用时可出现急性 肌张力障碍。
    4. 薄荷脑可促进本药经皮肤渗透吸收。
    5.与苯妥英、 苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物同用，可加速本药排泄，使血药浓度下降；但可使苯妥英的排泄减慢，血药浓度升高。
    6.与 土霉素合用可干扰 甲硝唑清除阴道滴虫的作用。
    7.本药能加强 华法林和其他口服抗凝药的作用，引起 凝血酶原时间延长。
    8.与糖皮质激素同用，可加速 甲硝唑从体内排泄，使血药浓度下降31%，联用时需加大本药剂量。
    9. 甲氧氯普胺可减轻本药的 胃肠道症状。
    10. 氢氧化铝、 考来烯胺可略降低本药的胃肠吸收，使生物利用度降低14.5%。
    11.服药期间如饮酒，可发生 头痛、面红、 呕吐、 腹痛等戒酒硫样反应。