本品为甲氨蝶呤的二氯衍生物，是一个很强的二氢还原酶抑制剂，其作用比甲氨蝶呤强3ｖ4倍，对移植性L1210白血病的小鼠治疗指数高4ｖ5倍，而毒性为甲氨蝶呤的1/(50ｖ100)。

本品体内代谢与甲氨蝶呤相似，其特点是肝内解毒迅速，作为肿瘤区域动脉插管注药，局部疗效较好而全身毒性较低。

对头颈部癌有明显疗效。也可用于晚期肺癌和肺癌病人，有效率9%。肝动脉插管给药治疗肝纤维肉瘤有长期生存病例报道。本品主要用于头颈部癌的治疗，疗效优于甲氨蝶呤，且毒性较低。

1.骨髓抑制：白细胞减少和血小板减少。
    2.胃肠道反应：恶心、呕吐、口腔溃疡、腹泻。

肝肾功能不全者慎用本品。
副主任医师及以上

1.肌内注射：每周1次，300mg/m²ｖ400mg/m²，或每周2ｖ3次，每次100mg/m²ｖ200mg/m²。
    2.动脉插管输注：每天100mg/m²ｖ200mg/m²。

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