本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别在于: 1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。 2.抑制T-型钙通道。 3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。 4.促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。
1.与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。 2. 与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。 3.与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。 4.由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。 5.与含利尿作用。 10.与卡马西平用作抗卡马西平可以降低卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。
禁用:有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。
1. 较常见的不良反应是中枢神经系统的反应,表现为视力模糊、复视、眼球震颤。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10~15%。 3.较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、中毒(语言困难、精神不安、中毒,中毒性肝炎。
1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2.用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起糖尿病,骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。
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