为垂体后叶激素,作用于肾远曲小管和集合管,促进水的重吸收,达到抗利尿作用。较大剂量的加压素可使平滑肌收缩,因此有升高血压、增加肠蠕动作用。本品也可降低门静脉压,减低肝血流量。哺乳类的加压素大多为精氨酸加压素(Argipressin),但猪为赖氨酸加压素(Lypressin),精氨酸加压素的抗利尿和升压作用较赖氨酸加压素强,但后者较稳定。不同厂家生产的加压素的来源可有不同,包括从牛、猪或其他哺乳动物垂体提取,也有人工合成。
本品皮下注射或肌内注射后作用迅速,半衰期不足20min,大部分在体内破坏,少部分经肾排泄。鞣酸加压素为水溶性加压素鞣酸盐,作用与加压素相同,但作用时间可长达36v72h。鼻喷雾剂可经鼻腔毛细血管迅速吸收。
水溶性注射剂主要用于尿崩症的诊断,也可用于尿崩症用药,水溶性注射剂因每天需多次注射给药,不适于长期用药,故长期用药多用其鼻喷雾剂或鞣酸加压素油剂。
支气管哮喘、癫痫、偏头痛和冠心病者忌用。
剂量过大可出现脸色苍白、恶心、头晕、支气管哮喘、肠绞痛和便意,有冠状动脉粥样硬化病史者,可诱发心绞痛、心肌梗死。个别患者可有过敏反应如发热、皮疹、血管神经性水肿、支气管痉挛等。长期鼻黏膜给药可引起鼻黏膜炎症。
1.心脑血管病、慢性肾炎、支气管哮喘、癫痫、偏头痛、心力衰竭等患者慎用。 2.用药期间应调整液体入量,以避免水中毒及低钠血症。 3.与六甲溴胺、喷托铵合用,可增强本品的升压作用。 4.与氯贝特、卡马西平、肝素等合用,可增强本品的利尿作用。 5.利尿作用减弱。
1.治疗尿崩症:鼻喷雾剂:每次在每个鼻孔喷1v2次,每天2v4次(每喷1次为2.5U);注射剂每次5v20U,皮下注射或肌内注射,每天2v3次;鞣酸加压素每次肌内注射1.5v5U,根据患者反应每3v5天注射1次。用药宜从小剂量开始,避免发生水中毒。 2.治疗食管静脉曲张破裂出血:通常用水溶性注射剂10v20U,加入5%葡萄糖溶液500ml中,缓慢静脉滴注。
1.与六甲溴胺、喷托铵合用,可增强本品升压作用。 2.与氯贝丁酯、卡马西平、肝素等合用可增强本品的利尿作用。
本品作用明显,疗效肯定。在服用时注意副作用的发生,一旦有严重的副作用,应停止使用。
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